A pesar de su reputación como un tratamiento potente, aunque poco convencional, para los casos persistentes de estreñimiento, la lactulosa se considera un medicamento muy seguro. Si bien esta molécula de carbohidrato no puede ser digerida o absorbida por el cuerpo humano, la flora intestinal natural puede consumir el azúcar, produciendo como resultado varios productos de desecho biológicamente activos. Estos productos de desecho bacterianos incluyen agentes que aumentan el volumen de las heces como los gases intestinales, ácidos que promueven la peristalsis y productos químicos indirectos que ablandan las heces como los ácidos carboxílicos, todos los cuales sirven para facilitar la evacuación de los intestinos. El aumento de la acidez intestinal producida por el metabolismo bacteriano de la lactulosa también sirve para favorecer la producción de amonio sobre el amoníaco en el intestino, lo que sugiere que una dosis más alta de lactulosa puede ayudar a prevenir o tratar la encefalopatía hepática o portal sistémica. Cuando se usa para tratar encefalopatía o estreñimiento en pacientes pediátricos, se puede emplear una dosis menor de lactulosa.
El fármaco se administra típicamente en forma líquida, ya sea por vía oral o rectal en forma de enema. Los adultos que reciben tratamiento para el estreñimiento crónico suelen recibir una dosis inicial de lactulosa de 15 ml por vía oral una vez al día. Si bien se puede recomendar una segunda dosis de mantenimiento a la hora de acostarse, la tendencia del medicamento a promover la necesidad urgente de evacuar los intestinos lo hace desaconsejable. En cambio, muchos médicos prefieren reevaluar la dosis inicial de lactulosa, aumentando la dosis en pequeños incrementos según sea necesario para lograr un avance sintomático antes de luego disminuir la dosis a un nivel suficiente para controlar los síntomas. Sin embargo, los aumentos de dosis suelen ir acompañados de una mayor incidencia y gravedad de efectos secundarios como flatulencia, distensión intestinal y calambres.
Si bien se pueden seguir las mismas pautas de dosificación de lactulosa para tratar a los adultos con estreñimiento agudo, los niños con diarrea aguda o crónica deben recibir una dosis más baja. La dosis inicial recomendada para pacientes pediátricos es de entre 1 y 3 ml por cada 2.2 libras (aproximadamente 1 kg) de peso corporal administrada en dosis divididas a lo largo del día. Los niños o los adultos no deben usar más de 60 ml del medicamento en un período de 24 horas, ya que los síntomas de una sobredosis pueden ser potencialmente mortales.
El tratamiento de la encefalopatía portal-sistémica o hepática en adultos es de tres dosis orales diarias de 30 ml, muy superior a la recomendada inicialmente para el tratamiento del estreñimiento. También se puede administrar una dosis de mantenimiento de 30 a 45 ml tres veces al día. En casos graves, se pueden administrar de 30 a 45 ml de lactulosa cada hora hasta que se resuelvan los síntomas. Los niños menores de 14 años generalmente reciben de 40 ml a 90 ml del medicamento por día en dosis divididas, mientras que los bebés deben recibir de 2.5 a 10 ml de la misma manera. Si se produce diarrea, los pacientes deben suspender el tratamiento hasta lograr una función intestinal normal y luego evaluar los efectos de una dosis más baja.