Las estatinas son medicamentos que se utilizan para reducir los niveles séricos de lípidos y lipoproteínas. También conocidas como estatinas, las estatinas actúan suprimiendo la HMG-CoA reductasa, una enzima involucrada en la producción de colesterol. El bloqueo de la acción de esta enzima también estimula a ciertos receptores de proteínas que residen en la superficie de las células para que se unan a las lipoproteínas de baja densidad (LDL) circulantes para que puedan ser contenidas y digeridas en el hígado. Dado que los niveles altos de colesterol LDL están asociados con la promoción de la acumulación de placa arterial, las estatinas son particularmente beneficiosas para las personas con riesgo de enfermedad cardíaca. Sin embargo, existe evidencia que sugiere que las estatinas también pueden ayudar a prevenir enfermedades renales, artritis, osteoporosis, demencia (como la enfermedad de Alzheimer) y ciertos cánceres.
Las estatinas se fabrican sintéticamente o se obtienen como sustrato de fermentación o como subproducto de la oxidación de un compuesto orgánico. Sin embargo, una de las estatinas, la compactina, se encuentra naturalmente en el arroz de levadura roja debido a la presencia de Penicillium citrinum, un tipo de moho. Sin embargo, debido a que está relacionado con varios efectos secundarios no deseados, la compactina no se usa como un agente reductor de lípidos en sí. En cambio, se usa para producir otra estatina llamada pravastatina. De hecho, la síntesis de compactina es la única forma de obtener pravastatina.
La lovastatina fue la primera de las estatinas aprobadas por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). Como muchos otros fármacos de esta clase, se obtiene por fermentación, en este caso del hongo Aspergillus terreus. De hecho, al igual que la compactina, también se encuentra naturalmente en el arroz de levadura roja. La lovastatina se comercializa con varios nombres comerciales, incluidos Mevacor® y Altocor®.
Los efectos reductores del colesterol de las estatinas se observan en muy poco tiempo, generalmente en tan solo siete días. Sin embargo, la terapia con estatinas no es necesariamente una solución permanente. De hecho, a menos que se realicen cambios mensurables en el estilo de vida, es muy probable que los niveles de colesterol LDL aumenten nuevamente si se interrumpe la terapia. Por lo tanto, la mayoría de los pacientes que se someten a tratamiento con estatinas deben continuar con la medicación por el resto de sus vidas.
Aunque los beneficios para la salud de la terapia con estatinas son evidentes para ciertas personas, estos medicamentos presentan riesgos. Por un lado, la combinación de estatinas con otros medicamentos aumenta el riesgo de rabdomiólisis, una condición caracterizada por la desintegración de las células musculares. Esta interacción medicamentosa puede ocurrir con otros medicamentos para reducir los lípidos, como gemfibrozil, con ciertos antibióticos (es decir, eritromicina) o agentes antimicóticos, como ciclosporina. Además, las estatinas pueden producir efectos secundarios a corto plazo, más comúnmente náuseas, diarrea y dolor en los músculos y las articulaciones. A veces, estos medicamentos pueden aumentar la producción de enzimas en el hígado, lo que aumenta el riesgo de daño hepático y requiere un control regular de los niveles de enzimas.