P450 se refiere a una familia de proteínas metabólicas llamadas enzimas del citocromo P450; son responsables de descomponer las drogas dentro del cuerpo. Los inhibidores de P450 ralentizan o detienen la acción química de una enzima del citocromo P450, generalmente al unirse a la enzima antes de que pueda hacer su trabajo. Se sabe que ciertos medicamentos son inhibidores de P450, pero algunos alimentos también pueden inhibir estas enzimas. En algunos casos, es útil inhibir intencionalmente las enzimas P450 porque descomponen algunos medicamentos antes de que puedan funcionar. En otros casos, se deben evitar los medicamentos y alimentos que inhiben la función de las enzimas para que un medicamento se descomponga lo suficientemente rápido y no se acumule en el cuerpo.
En el hígado se encuentran grandes concentraciones de enzimas del citocromo P450, pero se pueden encontrar en muchos otros órganos, así como en los riñones y el tracto digestivo. Estas enzimas inician el proceso de descomposición de muchas sustancias diferentes que podrían volverse tóxicas si no se excretan en la orina o la bilis. Las sustancias incluyen medicamentos, drogas ilegales, hormonas esteroides y otras moléculas orgánicas.
Una amplia gama de medicamentos actúan como inhibidores de P450. Esta inhibición, junto con el efecto opuesto, la inducción, es lo que es responsable de la mayoría de los problemas de interacción de medicamentos y puede hacer que algunos medicamentos se acumulen en niveles tóxicos en el cuerpo. Muchos antidepresivos como Prozac, Zoloft y Luvox son inhibidores de ciertas enzimas P450 junto con Tagemet, Cipro, Benadryl y una larga lista de otros medicamentos. El consumo de toronja, jugo de toronja, carambola, berros e incluso el uso de productos de tabaco también inhibe estas enzimas.
Algunos medicamentos ya no se usan en los Estados Unidos debido a los efectos secundarios potencialmente mortales causados por interacciones con otros medicamentos que son inhibidores de P450. Los ejemplos incluyen Seldane, Hismanal, Propulsid. Otro medicamento, Posicor, ha sido descontinuado porque en sí mismo es un fuerte inhibidor de P450 que reaccionó peligrosamente con algunos medicamentos para el corazón.
Un punto importante es que algunos medicamentos son menos efectivos al metabolizarse más rápidamente, mientras que otros medicamentos son en realidad más efectivos. Los fármacos que ya se encuentran en forma química y que son biológicamente activos no alivian los síntomas tan bien si hay una alta actividad del citocromo P450. Pueden funcionar mejor si se toman con inhibidores de P450. Otros medicamentos se toman en forma inactiva y se activan en las primeras etapas de descomposición. Es posible que estos medicamentos no cumplan bien su función si el paciente también toma un inhibidor del citocromo P450.