Les bloqueurs de la rénine, plus communément appelés inhibiteurs de la rénine, forment une catégorie de produits pharmaceutiques qui suppriment la rénine. Également connue sous le nom d’angiotensinogénase, la rénine est une enzyme et un participant majeur du système rénine-angiotensine (SRA). Dans ce système hormonal qui surveille la pression artérielle et l’équilibre hydrique ou hydrique du corps, la rénine en particulier joue un rôle important dans le volume extracellulaire du corps, qui est constitué de substances extérieures à la cellule. Il joue également un rôle dans le rétrécissement des artères, ou vasoconstriction artérielle.
Le RAS est nommé pour la relation entre la rénine et un peptide nommé angiotensine. Ce dernier se forme lorsque la rénine convertit l’angiotensinogène, une protéine globulaire principalement libérée dans le plasma sanguin par le foie, en angiotensine I. Cette version du peptide est cependant inactive. C’est lorsque l’enzyme de conversion de l’angiotensine I (ECA) élimine deux de ses résidus terminaux que l’angiotensine I est convertie en sa forme active, l’angiotensine II.
Ainsi, la rénine est responsable du processus qui produit l’angiotensine II, qui augmente la tension artérielle et crée l’hypertension, de deux manières. Le peptide contracte les muscles qui entourent les vaisseaux sanguins, en particulier les artères, les rétrécissant ainsi et limitant le flux sanguin. En outre, sa libération de l’hormone aldostérone pour augmenter la réabsorption du sodium et de l’eau par les reins dans le sang contribue à l’hypertension et augmente le volume extracellulaire global et la possibilité d’insuffisance rénale.
Le lien entre la rénine et l’hypertension a été découvert à la fin du XIXe siècle, lorsque deux physiologistes ont remarqué le développement d’une hypertension artérielle chez des lapins auxquels ils ont injecté l’enzyme. À la fin du 19e siècle, deux classes de produits pharmaceutiques avaient été développées : les inhibiteurs de l’ECA et les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II, ou bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine II (ARA), qui se concentrent sur différentes sections du processus rénine-angiotensine. Les inhibiteurs de l’ECA suppriment l’enzyme qui transforme l’angiotensine I en angiotensine II, tandis que les ARA inhibent l’angiotensine II elle-même.
Les bloqueurs de rénine sont le dernier groupe de médicaments développés pour le processus rénine-angiotensine, en particulier lorsque la rénine transforme l’angiotensinogène en angiotensine I. Les sociétés pharmaceutiques ont commencé à développer des bloqueurs de rénine lorsqu’il a été découvert que l’utilisation chronique de médicaments contre l’hypertension augmentait la production de rénine. Ainsi, il a fallu inventer des bloqueurs de la rénine pour arrêter le processus au tout début.
Remikiren, une entreprise mondiale de soins de santé basée en Suisse, F. Hoffmann–La Roche Ltd., est un excellent exemple de bloqueurs de rénine. 1996. Il porte le nom commercial Tekturna aux États-Unis et Rasilez dans d’autres pays.