La formulation couramment utilisée connue sous le nom de midazolam induit efficacement la sédation. Les effets produits par le médicament sont généralement déterminés par la voie d’administration et les niveaux de dosage. Les puissants effets dépresseurs sur le système nerveux central permettent l’utilisation du midazolam comme anesthésique général. En plus d’utiliser le midazolam pour la sédation, les professionnels de la santé prescrivent le médicament pour le traitement de l’anxiété et le contrôle des crises.
Le midazolam appartient au groupe de médicaments connus sous le nom de benzodiazépines, et les chercheurs pensent que l’administration de midazolam pour la sédation déprime le système nerveux central en améliorant l’action du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le GABA produit un effet calmant en se liant aux sites récepteurs qui libèrent des neurotransmetteurs excitateurs. Les scientifiques pensent également que le médicament améliore la capacité de liaison du GABA et inhibe la dégradation et la recapture du produit chimique, augmentant la concentration de GABA et ses effets.
L’anti-anxiété, la sédation et l’anesthésie sont quelques-unes des utilisations du midazolam. Les médecins peuvent fournir du midazolam comme agent calmant ou inducteur de sommeil avant d’administrer une anesthésie ou d’effectuer des procédures médicales. Les chirurgiens utilisent également couramment la formulation seule comme anesthésique général à courte durée d’action. Les médecins peuvent administrer la benzodiazépine par voie orale sous forme de sirop, par voie intramusculaire (IM) ou intraveineuse (IV). En Australie et en Grande-Bretagne, les professionnels de la santé prescrivent souvent le composé dans des ampoules en plastique préemballées comme médicament antiépileptique pédiatrique d’urgence. Les médecins administrent également le médicament IM ou IV pour le contrôle des crises chez les patients adultes.
En tant que médicament anxiolytique, les médecins administrent généralement le médicament en une seule dose allant de 0.25 à 1 milligramme (mg) pour chaque kilogramme (kg) de poids corporel, jusqu’à 20 mg. Les effets sédatifs du médicament durent généralement de deux à sept heures. Les anesthésistes utilisent généralement une dose de midazolam de 0.15 mg/kg lorsqu’ils administrent le médicament par voie intraveineuse. Administrée par injection IM, la benzodiazépine à action rapide produit des effets en aussi peu que 15 minutes. Le temps de réponse s’accélère avec l’administration IV à 3 à 5 minutes.
Les effets indésirables courants du midazolam comprennent les nausées et les vomissements, et les personnes sensibles aux benzodiazépines ne doivent pas utiliser le médicament. Les patients pédiatriques qui présentent des réactions allergiques après avoir consommé des cerises ne doivent pas utiliser la formulation de sirop. Les risques liés à l’utilisation du midazolam pour la sédation incluent la possibilité d’induire une dépression respiratoire et d’abaisser la tension artérielle. Les agences fédérales de réglementation des médicaments indiquent que garantir la sécurité du midazolam nécessite une administration en milieu clinique ou hospitalier où le personnel médical d’urgence et l’équipement sont disponibles pour la réanimation.
L’utilisation de médicaments qui inhibent l’enzyme CYP3A4 nécessaire pour métaboliser les benzodiazépines augmente les taux sanguins et les effets du midazolam. D’autre part, les médicaments qui initient la libération de l’enzyme, diminuent les taux sanguins et l’efficacité de la benzodiazépine. L’association du médicament à d’autres dépresseurs connus du système nerveux central peut provoquer des interactions avec le midazolam pouvant inclure une sédation profonde accompagnée d’une dépression ou d’une insuffisance respiratoire.