Il existe plusieurs types différents d’agonistes partiels. Ces médicaments maintiennent leur action pharmaceutique en se liant à un récepteur spécifique et en provoquant une action faible qui est à la fois de nature agoniste et antagoniste. Les agonistes partiels provoquent des effets physiologiques variés, mais spécifiques, qui dépendent du type de récepteur pour lequel ils ont une affinité. Certaines affections courantes pour lesquelles des agonistes partiels sont prescrits comprennent la schizophrénie, la dépendance aux opiacés et l’hypertension. Certains médicaments bien connus appartenant à cette catégorie sont la buspirone, l’aripiprazole et le pindolol.
Un agoniste partiel peut être considéré comme un ajustement raisonnable, mais moins que parfait, pour son récepteur correspondant. En se liant, il remplit le récepteur et, en effet, empêche le récepteur de s’ouvrir à toute autre substance ou ligand. Cependant, il ne se lie pas totalement et ne peut pas provoquer suffisamment de changement au sein du récepteur pour faciliter une réponse maximale. Il provoque un effet agoniste car un signal, bien qu’il soit de nature plus faible que celui provoqué par un agoniste complet, est envoyé. D’autre part, il provoque un effet antagoniste en bloquant totalement l’effet d’une substance ou d’un ligand qui pourrait être en compétition pour le site récepteur.
Les agonistes partiels sont souvent utilisés dans le traitement de la dépendance et du sevrage aux opiacés. Les utilisateurs chroniques d’opiacés développent inévitablement une tolérance élevée aux médicaments opioïdes. Cela se produit parce que le cerveau répond à une saturation régulière au niveau du site récepteur des opiacés en développant davantage de récepteurs, qui doivent ensuite être remplis pour que l’utilisateur ressente les effets de la drogue. Il devient impossible pour l’utilisateur de remplir tous les sites récepteurs et, à ce stade, il connaîtra un sevrage douloureux. La buspirone agit en se liant partiellement aux récepteurs opiacés, ce qui atténue les symptômes de sevrage sans produire un effet euphorique.
L’aripiprazole, un autre médicament agoniste partiel, est utilisé pour traiter la schizophrénie au moyen du récepteur de la dopamine 2 (D2). Les médicaments antipsychotiques plus traditionnels agissent en bloquant complètement le site D2, ce qui provoque l’arrêt des symptômes schizophréniques positifs comme les hallucinations et les délires. Cependant, le blocage complet du récepteur D2 peut amener les patients à perdre la capacité de ressentir du plaisir – appelé anhédonie -, à devenir déprimés ou à subir l’exacerbation des symptômes négatifs de la schizophrénie. Ces effets secondaires indésirables peuvent être atténués en utilisant des médicaments comme l’aripiprazole au lieu d’agonistes complets, car ils se lient au site récepteur de manière plus faible et, en fait, permettent une activation suffisante de la dopamine pour éviter les réactions négatives.