Un antagoniste des récepteurs de l’histamine, plus communément appelé antagoniste des récepteurs H2, est une classe de médicaments qui bloque l’action de l’histamine dans l’estomac. Il agit en diminuant indirectement la production d’acide gastrique sécrété par les cellules pariétales de la muqueuse gastrique. Il est le plus souvent utilisé pour les problèmes gastro-intestinaux, tels que l’ulcère gastroduodénal et le reflux gastro-œsophagien (RGO).
L’histamine est produite dans l’estomac par une cellule de type entérochromaffine (ECL). L’histamine se lie ensuite aux cellules pariétales au niveau de sites récepteurs spécialisés appelés sites récepteurs H2. Cette liaison stimule la sécrétion d’acide dans l’estomac. Normalement, l’acide gastrique, appelé acide gastrique, aide à décomposer les particules alimentaires. S’il y a un excès d’acide gastrique, des dommages peuvent survenir dans l’estomac ainsi que dans l’œsophage, comme c’est le cas avec le RGO.
La production d’acide gastrique peut être réduite par un antagoniste des récepteurs de l’histamine. L’antagoniste des récepteurs de l’histamine se lie aux sites récepteurs H2 des cellules pariétales, ce qui à son tour empêche l’histamine de se lier à la cellule pariétale. En conséquence, les cellules pariétales ne sont pas stimulées et produisent moins d’acide gastrique. Les antagonistes des récepteurs de l’histamine ne réduisent que partiellement l’acide gastrique, généralement d’environ 50 à 80 %.
Il existe plusieurs conditions pour lesquelles un antagoniste des récepteurs de l’histamine est utilisé. Le problème le plus courant est la dyspepsie, généralement appelée indigestion ou maux d’estomac. Ils peuvent également être utilisés dans les cas d’ulcères gastroduodénaux, d’ulcères de stress et de RGO, plus communément appelés brûlures d’estomac. Les effets durent généralement de six à dix heures, ce qui leur donne un avantage sur les antiacides qui ne durent qu’une à deux heures.
Les formes disponibles d’antagonistes des récepteurs de l’histamine sont la famotidine, la cimétidine, la ranitidine et la nizatidine. Le premier créé, la cimétidine, a été créé au milieu des années 1960 par Smith, Kline & French, maintenant connu sous le nom de GlaxoSmithKline. Il a été commercialisé pour la première fois en 1976 sous la marque Tagamet®. Ils sont tous disponibles en vente libre, c’est-à-dire sans ordonnance.
La plupart des effets secondaires des antagonistes des récepteurs de l’histamine sont rares et généralement légers. Les effets secondaires de la cimétidine sont assez rares, mais il peut y avoir des interactions avec d’autres médicaments. La ranitidine et la nizatidine peuvent également avoir des interactions, mais celles-ci sont moins fréquentes qu’avec la cimétidine. Même s’ils sont disponibles en vente libre, il est toujours conseillé de consulter un médecin lors de la prise d’autres médicaments pour éviter les effets indésirables.
Bien que les antagonistes des récepteurs de l’histamine soient encore utilisés, ils ont été largement dépassés en popularité par les inhibiteurs de la pompe à protons. Les inhibiteurs de la pompe à protons agissent en bloquant la production d’acide gastrique, mais sont plus efficaces et ont moins d’effets secondaires. Les deux sont plus efficaces que les antiacides, qui ne dissolvent que l’acide qui se trouve actuellement dans l’estomac.