Un inhibiteur de protéase est un type de médicament conçu pour interférer avec l’activité de la protéase, un type d’enzyme utilisé par de nombreux virus pour se reproduire. La protéase est notamment utilisée par le virus de l’immunodéficience humaine (VIH) pour se répliquer, et elle est également impliquée dans la réplication de l’hépatite C. En développant des médicaments qui ciblent la protéase, les sociétés pharmaceutiques peuvent commercialiser des produits qui réduiront la charge virale globale chez les patients. , même s’ils ne peuvent pas guérir les infections virales, et une charge virale réduite aidera un patient à rester en bonne santé plus longtemps.
Le premier inhibiteur de protéase a été approuvé pour la vente en 1995, et plusieurs autres produits ont rapidement suivi. Quelques exemples d’inhibiteurs de protéase sur le marché comprennent le nelfinavir, le saquinavir, le rionavir et l’indinavir. Ces médicaments sont classiquement utilisés en association avec d’autres médicaments et des inhibiteurs de protéase supplémentaires pour attaquer les infections virales ; en 2009, les inhibiteurs de protéase n’avaient été approuvés que pour une utilisation contre le VIH. Ces médicaments ont également été explorés en tant que traitements expérimentaux potentiels du cancer, car ils pourraient inhiber la croissance de tumeurs cancéreuses.
La thérapie combinée tire parti de plusieurs médicaments qui ont des effets différents pour créer une agression à plusieurs volets. En combinant un inhibiteur de protéase avec un autre inhibiteur de protéase, le risque de développer des souches virales résistantes est également réduit. Étant donné que la protéase peut changer à chaque fois qu’un virus se réplique, l’utilisation de plusieurs inhibiteurs garantit que les mutations aléatoires qui résistent à une forme d’inhibiteur de protéase seront éliminées par une autre.
L’utilisation d’une thérapie combinée pour gérer l’infection par le VIH nécessite la prise d’un cocktail de médicaments qui peuvent être compliqués et coûteux à gérer. Les patients doivent faire attention à prendre tous leurs médicaments et à suivre un horaire précis. Le non-respect de la thérapie combinée expose un patient au risque de devenir plus malade et pourrait également contribuer à la génération de souches de VIH résistantes aux médicaments qui pourraient être transmises à d’autres, rendant le traitement du VIH/SIDA plus difficile à l’avenir.
Plusieurs effets secondaires sont associés aux inhibiteurs de protéase. L’un des plus graves est l’augmentation de la glycémie et le développement du diabète. Ces médicaments ont également été impliqués dans la toxicité hépatique, un problème courant avec les médicaments qui sont pris à des doses élevées et à long terme parce que le foie devient finalement incapable de les traiter. Un inhibiteur de protéase interfère également avec la façon dont le corps traite et stocke les graisses, provoquant une augmentation du taux de cholestérol et la formation de dépôts de graisse inhabituels.