Muitos medicamentos podem ter efeitos no sistema circulatório do corpo humano, como expandir ou contrair os vasos sanguíneos até certo ponto. Os medicamentos que causam a contração dos vasos sanguíneos são conhecidos como vasoconstritores e sua ação de contração é chamada de vasoconstrição. Geralmente, a ação dessas drogas faz com que a pressão arterial aumente. Esse efeito é semelhante ao do hormônio vasopressina produzida naturalmente no corpo; drogas vasoconstritoras às vezes são chamadas de pressores ou vasopressores.
Os vasos sanguíneos mais comumente afetados por vasoconstritores incluem as veias e as artérias maiores e, até certo ponto, artérias menores conhecidas como arteríolas. Contrair esses grandes vasos sanguíneos aumenta a pressão sanguínea, e o efeito nas artérias faz com que menos oxigênio chegue a algumas partes do corpo. Esses medicamentos geralmente afetam as células musculares lisas que revestem as paredes dos vasos sanguíneos. Os pressores fazem com que os níveis de íons de cálcio na corrente sanguínea aumentem e o tecido muscular liso absorva esse cálcio, fazendo com que se contraiam.
Vários tipos de drogas vasoconstritoras podem usar métodos diferentes para aumentar a quantidade de íons de cálcio disponíveis. Os vasoconstritores diretos ligam-se a receptores adrenérgicos especiais nas células do sistema nervoso. Esses nervos enviam mensagens para as células musculares lisas e tecidos próximos, que por sua vez liberam suas próprias moléculas de sinal. Os sinais resultantes liberam íons de cálcio adicionais no sangue e abrem os canais de cálcio nas células musculares para que possam fazer um uso mais eficaz do cálcio disponível.
Os vasoconstritores indiretos, no entanto, desencadeiam a liberação de uma substância química chamada norepinefrina pela glândula adrenal e outras glândulas. A noradrenalina é uma molécula sinalizadora que se liga aos mesmos receptores afetados pelos vasoconstritores diretos. Por meio da liberação de norepinefrina, essa classe de drogas que operam indiretamente pode exercer um efeito semelhante àqueles que se ligam diretamente às células nervosas. Alguns vasoconstritores podem realmente exercer uma combinação de efeitos diretos e indiretos e são conhecidos como vasoconstritores mistos.
Vasoconstritores diferentes podem promover essas respostas no corpo por períodos de tempo distintos, mas variados, e em intensidades diferentes. A duração e a potência dos medicamentos podem determinar para quais situações médicas eles podem ser apropriados. Outros medicamentos, como as anfetaminas, não são normalmente tomados por seus efeitos vasoconstritores, mas esses efeitos podem ser levados em consideração quando o indivíduo está calculando a dosagem.