Gama butirolactona (GBL) é um composto químico que pode ser sintetizado em laboratórios, mas também pode ser encontrado em vinhos não adulterados. Por si só, a gama butirolactona não tem nenhum efeito. No entanto, quando é absorvido pelo sangue, está sujeito à ação das enzimas lactonase. Essas enzimas catalisam a conversão de gama butirolactona em ácido gama hidroxibutírico (GHB).
Como um pró-fármaco do GHB, a gama butirolactona é algumas vezes referida como GHB desidratado. Conforme indicado pelo termo “desidratado”, o GBL não contém tanta água quanto o GHB e, portanto, adora mais gordura ou é lipofílico. Comparado com o GHB, o GBL é absorvido mais rapidamente quando consumido com alimentos. Isso faz com que ele produza os efeitos desejados mais rapidamente. A duração da ação da gama butirolactona, entretanto, também é menor do que a de sua contraparte.
Os efeitos da gama butirolactona baseiam-se na sua propriedade como pró-droga do GHB. O GHB é semelhante ao neurotransmissor produzido naturalmente denominado gama aminobutirato (GABA). O GABA é produzido pelo cérebro e atua nos receptores para bloquear os impulsos nervosos, ganhando assim o rótulo de neurotransmissor “inibitório”. Os efeitos do GABA incluem relaxamento, sono, aumento da sensação de bem-estar, diminuição da ansiedade e diminuição do tônus muscular. Além disso, a liberação de GABA está associada a níveis elevados de hormônio do crescimento.
A única diferença entre GHB e GABA é a substituição de um grupo hidroxila no primeiro. O GHB atravessa prontamente a barreira hematoencefálica e atua nos mesmos receptores nos quais o GABA atua. Portanto, o GHB também leva potencialmente ao relaxamento, sono e liberação do hormônio do crescimento pela glândula pituitária. A pesquisa mostrou que quando a gama butirolactona é administrada em doses terapêuticas, a elevação dos hormônios do crescimento pode chegar a até cinco vezes os níveis médios. Um aumento nos hormônios do crescimento é melhor para fisiculturistas e outros atletas porque os hormônios do crescimento promovem a utilização dos depósitos de gordura e o desenvolvimento dos músculos magros.
Ele pode ser convertido em GHB e pode aumentar os níveis do hormônio do crescimento, então a gama butirolactona foi amplamente comercializada durante a década de 1990 como um suplemento nutricional. Em doses baixas que variam de 500 a 1,500 miligramas, a ingestão de GBL ou GHB pode promover relaxamento. Em doses médias que variam de 1,000 a 2,500 miligramas, o relaxamento muscular resultante pode dar à pessoa uma sensação de equilíbrio e coordenação diminuídas. Em altas doses, uma pessoa experimentaria efeitos adversos que incluem náusea; vômito; diminuição da frequência respiratória ou bradipnéia; diminuição da freqüência cardíaca ou bradicardia; e convulsões. Os piores resultados são coma e morte.
O Instituto Nacional de Abuso de Drogas e a Food and Drug Administration dos Estados Unidos rotularam a gama butirolactona, GHB e outras substâncias associadas como drogas perigosas. Como tal, foram banidos do mercado. O GABA, por si só, ainda é considerado legal como um suplemento de aminoácidos.