Um antagonista do receptor da histamina, mais comumente referido como antagonista do receptor H2, é uma classe de drogas que bloqueia a ação da histamina no estômago. Atua diminuindo indiretamente a produção de ácido estomacal secretado pelas células parietais no revestimento do estômago. É mais comumente usado para problemas gastrointestinais, como úlcera péptica e doença do refluxo gastroesofogeal (DRGE).
A histamina é produzida no estômago por uma célula semelhante à Enterocromafina (ECL). A histamina então passa a se ligar às células parietais em locais de receptores especializados chamados locais de receptores H2. Essa ligação estimula a secreção de ácido no estômago. Normalmente, o ácido do estômago, chamado ácido gástrico, ajuda a quebrar as partículas dos alimentos. Se houver ácido gástrico excessivo, podem ocorrer danos no estômago e também no esôfago, como é o caso da DRGE.
A produção de ácido estomacal pode ser reduzida por um antagonista do receptor de histamina. O antagonista do receptor da histamina liga-se aos locais do receptor H2 nas células parietais e, por sua vez, bloqueia a ligação da histamina à célula parietal. Como resultado, as células parietais não são estimuladas e produzem menos ácido gástrico. Os antagonistas do receptor de histamina reduzem apenas parcialmente o ácido gástrico, geralmente em torno de 50-80%.
Existem várias condições para as quais um antagonista do receptor de histamina é usado. O problema mais comum é a dispepsia, geralmente conhecida como indigestão ou dor de estômago. Eles também podem ser usados em casos de úlcera péptica, úlceras de estresse e DRGE, que é mais comumente conhecida como azia. Os efeitos duram normalmente de seis a dez horas, o que lhes dá uma vantagem sobre os antiácidos, que duram apenas de uma a duas horas.
As formas disponíveis de antagonistas do receptor de histamina são famotidina, cimetidina, ranitidina e nizatidina. O primeiro criado, cimetidina, foi criado em meados dos anos 1960 por Smith, Kline & French, agora conhecido como GlaxoSmithKline. Foi vendido pela primeira vez em 1976 sob a marca Tagamet®. Eles estão todos disponíveis sem receita, ou seja, sem receita médica.
A maioria dos efeitos colaterais dos antagonistas do receptor de histamina são incomuns e geralmente leves. Os efeitos colaterais da cimetidina são bastante raros, mas podem ocorrer interações com outros medicamentos. Ranitidina e nizatidina também podem ter interações, mas são menos comuns do que com cimetidina. Mesmo que estejam disponíveis sem receita, é sempre aconselhável consultar um médico ao tomar outros medicamentos para evitar reações adversas.
Embora os antagonistas do receptor de histamina ainda sejam usados, eles foram amplamente superados pelos inibidores da bomba de prótons em popularidade. Os inibidores da bomba de prótons funcionam bloqueando a produção de ácido gástrico, mas são mais eficazes e têm menos efeitos colaterais. Ambos são mais eficazes do que os antiácidos, que dissolvem apenas o ácido que está atualmente no estômago.