Os bloqueadores de estrogênio são compostos químicos que bloqueiam as ações do estrogênio. Esses medicamentos podem funcionar de várias maneiras diferentes e são usados em várias aplicações diferentes, incluindo no tratamento do câncer de mama, onde são usados para retardar o crescimento do tumor ou para prevenir a recorrência. Tal como acontece com outros medicamentos que interagem com os hormônios no corpo, esses medicamentos devem ser usados sob a supervisão de um profissional de saúde.
Existem vários tipos diferentes de bloqueadores de estrogênio. Os inibidores da aromatase, incluindo vorozol, testolactona e formestano, na verdade bloqueiam a produção de estrogênio. Moduladores seletivos do receptor de estrogênio, como tamoxifeno, clomifeno e arzooxifeno, são projetados para bloquear os receptores de estrogênio, comportando-se de maneira ligeiramente diferente em diferentes tipos de tecido. Os antiestrogênios também atuam no bloqueio dos receptores de estrogênio.
No tratamento do câncer, esses medicamentos são usados para retardar o progresso do câncer. No caso de moduladores seletivos do receptor de estrogênio, eles também podem ter como alvo receptores de estrogênio específicos para fornecer terapia direcionada. Bloqueadores, incluindo o clomifeno, às vezes também são usados no tratamento da infertilidade, pois podem ajudar algumas mulheres que estão tendo dificuldade para engravidar. Esses medicamentos também são usados por alguns médicos no tratamento de crianças transgênero para, essencialmente, suspender a puberdade até que tenham idade suficiente para tomar decisões sobre se desejam ou não prosseguir com as opções médicas e cirúrgicas.
Entre os fisiculturistas, algumas pessoas promovem o uso de bloqueadores de estrogênio por causa dos efeitos estrogênicos dos altos níveis de testosterona no corpo. A testosterona é um precursor do estrogênio, e os inibidores da aromatase podem ser usados para impedir o corpo de formar estrogênio em excesso, mantendo os níveis no corpo baixos. Essa prática tem gerado polêmica, especialmente quando é usada principalmente por razões cosméticas e quando as pessoas usam pílulas e suplementos vendidos sem supervisão médica.
Existem vários efeitos colaterais associados a esses medicamentos. Eles podem causar tonturas, dores de cabeça, sudorese, ondas de calor e confusão. Com a supervisão de um endocrinologista, o paciente pode determinar a dosagem apropriada com base na situação e em um limite aceitável de efeitos colaterais. O endocrinologista também pode colher amostras regulares de sangue para verificar os níveis de hormônio no sangue enquanto avalia a saúde geral do paciente para confirmar se o regime de medicamentos atual ainda é seguro e funcional para o paciente.