As estatinas são medicamentos usados para reduzir os níveis séricos de lipídios e lipoproteínas. Também conhecidas como estatinas, as estatinas atuam suprimindo a HMG-CoA redutase, uma enzima envolvida na produção de colesterol. O bloqueio da ação dessa enzima também estimula certos receptores de proteínas que residem na superfície das células a se ligarem às lipoproteínas de baixa densidade (LDL) circulantes, para que possam ser contidas e digeridas no fígado. Uma vez que altos níveis de colesterol LDL estão associados à promoção do acúmulo de placa arterial, as estatinas são particularmente benéficas para pessoas com risco de doença cardíaca. No entanto, há evidências que sugerem que as estatinas também podem ajudar a prevenir doenças renais, artrite, osteoporose, demência (como a doença de Alzheimer) e certos tipos de câncer.
As estatinas são feitas sinteticamente ou obtidas como substrato de fermentação ou como subproduto da oxidação de um composto orgânico. No entanto, uma das drogas estatinas, a compactina, ocorre naturalmente no arroz com fermento vermelho devido à presença de Penicillium citrinum, um tipo de mofo. No entanto, devido a estar ligada a vários efeitos colaterais indesejados, a compactina não é usada como um agente redutor de lipídios. Em vez disso, é usado para produzir outra estatina chamada pravastatina. Na verdade, a síntese de compactina é a única maneira pela qual a pravastatina pode ser obtida.
Lovastatina foi a primeira das estatinas a ser aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos. Como vários outros medicamentos desta classe, é obtido por fermentação, neste caso a partir do fungo Aspergillus terreus. Na verdade, como a compactina, também é encontrada naturalmente no arroz com fermento vermelho. Lovastatina é comercializada sob várias marcas, incluindo Mevacor® e Altocor®.
Os efeitos redutores do colesterol das estatinas são observados em um período muito curto, geralmente em apenas sete dias. No entanto, a terapia com estatinas não é necessariamente uma solução permanente. Na verdade, a menos que mudanças mensuráveis no estilo de vida sejam feitas, é altamente provável que os níveis de colesterol LDL se tornem elevados novamente se a terapia for interrompida. Portanto, a maioria dos pacientes em tratamento com estatinas deve continuar com a medicação pelo resto de suas vidas.
Embora os benefícios do tratamento com estatinas para a saúde sejam facilmente aparentes para certas pessoas, esses medicamentos apresentam riscos. Por um lado, a combinação de estatinas com outros medicamentos aumenta o risco de rabdomiólise, uma condição caracterizada pela desintegração das células musculares. Essa interação medicamentosa pode ocorrer com outros medicamentos hipolipemiantes, como o gemfibrozil, com certos antibióticos (ou seja, eritromicina) ou agentes antifúngicos, como a ciclosporina. Além disso, as estatinas podem produzir efeitos colaterais de curto prazo, mais comumente náuseas, diarreia e dores nos músculos e nas articulações. Essas drogas às vezes podem aumentar a produção de enzimas no fígado, o que aumenta o risco de danos ao fígado e exige monitoramento regular dos níveis de enzimas.