Un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni, noto anche come SERM, è un composto che agisce sui recettori ormonali attivati dal 17β-estradiolo, più comunemente indicato come estrogeno. I modulatori selettivi del recettore degli estrogeni sono attivi in molti tessuti diversi in tutto il corpo, consentendo loro di moderare gli effetti degli estrogeni su larga scala. In alcuni casi, un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni può agire come un agonista, un composto che innesca una risposta biologica legandosi a un recettore. In altri casi, un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni agisce come un antagonista, una molecola che sopprime una risposta legandosi a un recettore. Le molecole selettive dei recettori degli estrogeni possono agire sia come agonisti che come antagonisti a seconda del particolare tipo di tessuto in cui si trovano.
Gli estrogeni sono composti molto importanti che funzionano in particolare come ormoni sessuali femminili. Funzionano in diversi ruoli, che vanno dal mantenimento della salute mentale all’equilibrio di acqua, sodio e altre sostanze nel corpo. Sebbene sia necessario per il mantenimento della salute, gli squilibri di estrogeni possono anche portare a problemi di salute, come il cancro al seno e l’osteoporosi. Molte forme di cancro al seno dipendono da un apporto costante di estrogeni per crescere e diffondersi e l’osteoporosi è generalmente causata da una carenza di estrogeni. Non è raro trattare entrambe queste condizioni attraverso l’uso di un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni.
Il tamoxifene, ad esempio, è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni che funziona come un antagonista dei recettori degli estrogeni nel tessuto mammario. Il trattamento con tamoxifene, quindi, può rallentare notevolmente la progressione delle forme di cancro al seno positive al recettore degli estrogeni, che crescono rapidamente con un apporto di estrogeni. Lo fa bloccando i siti dei recettori nel tessuto mammario che normalmente sarebbero attivati dagli estrogeni. Il tamoxifene ha anche un benefico effetto collaterale: agisce come agonista nel tessuto osseo. Può essere usato per combattere l’osteoporosi perché le sue qualità agonistiche favoriscono un aumento della densità ossea.
L’uso di un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni nel trattamento può portare ad alcuni effetti negativi perché possono agire come agonisti o come antagonisti in diverse parti del corpo. Mentre un certo modulatore selettivo del recettore degli estrogeni può prevenire un tipo di cancro, può a sua volta promuoverne un altro. Possono anche avere un effetto destabilizzante sulla salute mentale perché influenzano la quantità di estrogeni presenti in tutto il corpo e gli estrogeni sono molto importanti per il mantenimento della salute mentale.