La clorochina è un farmaco che è stato ampiamente utilizzato per prevenire e curare la malaria. In alcune parti del mondo è ancora efficace. In gran parte del mondo, tuttavia, si è sviluppata una resistenza tra i parassiti che causano la malaria, in particolare contro il ceppo principale. Altri farmaci sono ora frequentemente usati per trattare questa malattia. La clorochina ha anche alcune lievi proprietà anti-immunitarie ed è usata come prodotto antireumatico.
La malaria è una malattia devastante che uccide un milione di persone ogni anno. È causato da diverse specie di parassiti del genere Plasmodium. Questi parassiti vivono nei globuli rossi (RBC) e generalmente si diffondono da una persona all’altra tramite la puntura di zanzare infette.
Il parassita della malaria agisce degradando l’emoglobina, la principale proteina dei globuli rossi. Lo fa per ottenere aminoacidi, che sono i mattoni delle proteine. Una complicazione di questa strategia è che l’emoglobina contiene eme, un composto contenente azoto che lega l’ossigeno, che può essere tossico in quantità elevate. Il parassita concentra l’eme in cristalli, in un compartimento cellulare specializzato chiamato vacuolo, dove non perturba il metabolismo cellulare.
La clorochina agisce diffondendosi nei globuli rossi, nel parassita e nel vacuolo. Rimane intrappolato nel vacuolo e reagisce con i cristalli di eme. In questa forma, i cristalli non possono avere più molecole di eme aggiunte. L’eme si accumula quindi a una concentrazione tossica e avvelena il parassita.
Questo agente antimalarico è stato ampiamente utilizzato per decenni, nonostante le preoccupazioni iniziali sulla sua tossicità per l’uomo. Si è accumulata resistenza a questo farmaco, in particolare con il parassita Plasmodium falciparum, l’agente causale della forma più pericolosa di malaria. Sembrano esserci diversi meccanismi di resistenza, ma è noto che le forme resistenti dei parassiti sono molto efficaci nel trasportare la clorochina fuori dalle cellule.
La maggior parte dei casi di morte per malaria si verifica nell’Africa subsahariana. Lì, la resistenza alla malaria è endemica. Tuttavia, la clorochina può essere utilizzata in parti del mondo in cui la resistenza ai farmaci non è stata ancora confermata. Ciò include i Caraibi, l’America centrale e parti del Medio Oriente.
La clorochina può essere molto efficace se somministrata come parte di una campagna di prevenzione della malaria, per un’area appropriata. I viaggiatori sono invitati a prenderlo circa una o due settimane prima di recarsi in una regione in cui la malaria è endemica. Viene quindi preso settimanalmente per tutta la durata del viaggio e per quattro settimane dopo. Per il trattamento della malattia esistente, di solito viene assunto a dosi più elevate più volte al giorno. Ci sono alcune precauzioni sull’assunzione, poiché questo farmaco può essere piuttosto tossico.
I pazienti devono sottoporsi a controlli oculari regolari durante l’assunzione di clorochina. Sebbene la visione offuscata sia comune, il farmaco può essere tossico per gli occhi e persino causare cecità, sebbene questo di solito sia solo un problema con l’uso cronico. Alcune persone soffrono di prurito, che a volte è abbastanza grave da interrompere il trattamento.
Il disturbo gastrointestinale è un effetto collaterale comune e diminuisce se il farmaco viene assunto durante i pasti. Il farmaco cimetidina aggraverà gli effetti della clorochina, portando eventualmente a tossicità, quindi dovrebbe essere evitato. Per motivi di sicurezza, i pazienti devono consultare un medico in merito a eventuali farmaci o integratori a base di erbe assunti in combinazione con questo agente antimalarico.