Ein Histamin-Antagonist ist ein Medikament, das an bestimmte Rezeptoren für den chemischen Botenstoff Histamin bindet und die Wirkung dieser Chemikalie im Körper verhindert. Einige dieser Medikamente, auch Antihistaminika genannt, verringern die Vasodilatation, die für häufige Allergiesymptome wie Schnupfen und Schwellungen verantwortlich ist. Die frühen Medikamente dieser Serie hatten auch weitreichende Wirkungen auf das Nervensystem, einschließlich Sedierung, aber spätere waren spezifischer. Eine andere Gruppe von Histaminantagonisten verhindert die Sekretion von Magensäure und wird zur Behandlung von Verdauungsstörungen eingesetzt.
Histamin ist eine modifizierte Form der Aminosäure Histidin, die die Durchlässigkeit der Blutgefäße für die Zellen des Immunsystems erhöht, sodass diese Infektions- und Verletzungsstellen erreichen können. Ein Histaminantagonist ist eine chemische Bindung an H1- oder H2-Rezeptoren für Histamin und blockiert deren Wirkungen auf den Körper. Wenn es an H1-Rezeptoren des respiratorischen Epithels bindet, vermittelt Histamin die durch Allergien verursachte Nasenentzündung und Atembeschwerden. Eine andere Klasse von Histaminrezeptoren, H2, initiiert die Freisetzung von Verdauungssäure im Magen durch die Belegzellen.
Allergische Reaktionen sind Überempfindlichkeiten, die eine Immunkaskade auslösen, die Histamin freisetzt und eine Vasodilatation vermittelt. Die Histaminantagonisten, die als Antihistaminika bezeichnet werden, binden an die H1-Rezeptoren, die sich im respiratorischen Epithel befinden. Dies verhindert, dass die Rezeptoren häufige Symptome der allergischen Reaktion verursachen.
Die mit Allergien verbundene laufende Nase und Augentränen sind das Ergebnis der Histamin-induzierten Vasodilatation, die durch Antihistaminika blockiert wird. Niesen wird teilweise durch H1-Rezeptoren in den Nasennerven ausgelöst, und die Antihistaminikumwirkung verhindert deren Aktivierung. Histaminantagonisten blockieren zwar die Wirkung der Chemikalie, verhindern jedoch nicht, dass sie vom Körper hergestellt werden.
Die Antihistaminika der ersten Generation, wie Diphenhydramin, hatten sedierende Nebenwirkungen, die oft Schläfrigkeit verursachten. Manchmal werden sie in rezeptfreien Schlafmitteln und leichten Beruhigungsmitteln verwendet, um diesen Effekt auszunutzen. Diese Wirkungen traten auf, weil diese Medikamente für den H1-Rezeptor nicht sehr selektiv waren und auch an Stellen mit hemmenden Wirkungen auf das Nervensystem, wie z. B. Schläfrigkeit, banden. Serotoninrezeptoren waren ein solcher Ort der antihistaminischen Wirkung. Die Antihistaminika der zweiten Generation, wie Loratidin, wurden als spezifischerer H1-Histamin-Antagonist entwickelt, der ihre Nebenwirkungen im Vergleich zu früheren Medikamenten begrenzt.
Magensäure wird von den Belegzellen des Magens als Reaktion auf chemische Botenstoffe, einschließlich Histamin, sezerniert. Übermäßige Säureproduktion ist eine Ursache für Verdauungsstörungen oder Sodbrennen. Eine frühe Klasse von Antacida-Medikamenten wirkt als Histamin-Antagonist und konkurriert mit Histamin, um an die H2-Rezeptoren zu binden und zu verhindern, dass die Belegzellen Magensäure freisetzen. Cimetidin ist ein Beispiel für diese H2-Blocker, die zur Behandlung von Verdauungsstörungen und manchmal zur Linderung der Symptome von Magengeschwüren eingesetzt werden. Eine andere Klasse von Medikamenten zur Behandlung von Sodbrennen, die Protonenpumpenhemmer, haben sich als wirksamer erwiesen als der Histaminantagonist.