Ein Renin-Antagonist ist eine Verbindung, die die Sekretion von Renin aus den Nieren hemmt. Renin, ein Enzym, ist ein wichtiger Bestandteil des Renin-Angiotensin-Systems (RAS), einem System, das vom menschlichen Körper zur Regulierung des Blutdrucks verwendet wird. Pharmaunternehmen verwenden Renin-Antagonisten in Medikamenten zur Behandlung von Bluthochdruck, einer Erkrankung, die durch eine Überproduktion von Renin verursacht wird, die zu Bluthochdruck führt. Eine ähnliche Art von Medikamenten, bekannt als Angiotensin-Converting-Enzym (ACE)-Hemmer, unterbricht ebenfalls das RAS, obwohl sie Renin nicht spezifisch beeinflussen.
Die Nieren und das von ihnen produzierte Renin tragen zur Aufrechterhaltung eines normalen Blutdrucks bei. Die Nieren speichern oder geben Wasser und Salze ab. Wenn Renin produziert wird, wirkt es auf den Körper ein, um einen vorübergehenden Anstieg des Blutdrucks zu verursachen. Diese Aktion ist ein Schlüsselmerkmal in der „Kampf-oder-Flucht“-Reaktion des Körpers. Wenn jedoch Bluthochdruck auftritt, produziert der Körper zu viel Renin; Blutdruck bleibt hoch.
Bluthochdruck kann viele negative langfristige Auswirkungen auf den Körper haben. Die Wahrscheinlichkeit von Herzinfarkt und Schlaganfall steigt, insbesondere wenn eine Person eine Vorerkrankung wie Diabetes hat. Nierenversagen ist eine weitere Möglichkeit, da Bluthochdruck die Nieren belastet. Obwohl eine Reihe von Änderungen des Lebensstils helfen kann, Bluthochdruck zu lindern, stoppt ein Renin-Antagonist den Bluthochdruck an seiner Quelle: der Produktion von Renin.
Medikamente zur Behandlung von Bluthochdruck gibt es zwar schon seit vielen Jahren, solche auf Basis eines Renin-Antagonisten sind jedoch erst seit 2007 erhältlich. Aliskiren war der erste für den Menschen zugelassene Renin-Inhibitor. Aliskiren und ähnliche Medikamente zielen auf die juxtaglomerulären Zellen der Nieren, die für die Reninausschüttung verantwortlich sind. Eine Einzeldosis ist 24 Stunden lang wirksam. Bis zum Sommer 2011 gab es keine medizinischen Beweise dafür, dass Aliskiren oder andere, neuere Renin-Antagonisten negative Auswirkungen auf die Nieren haben.
Bluthochdruckmedikamente auf Basis eines Renin-Antagonisten sind nicht die einzigen, die das RAS beeinflussen. Medikamente, die als ACE-Hemmer bekannt sind, beeinflussen ebenfalls das RAS, allerdings an einer anderen Stelle im RAS-Zyklus. Obwohl ein Renin-Antagonist den Beginn des RAS vollständig stoppen wird, unterbrechen ACE-Hemmer den Prozess auf halbem Weg. Die Verbindung Angiotensin I kann wegen des ACE-Hemmers nicht in Angiotensin II umgewandelt werden.
Die Gesamtwirkung beider Medikamente ist identisch. Da es ACE-Hemmer schon länger gibt als Renin-Antagonisten, versteht die medizinische Gemeinschaft ihre Nebenwirkungen und Arzneimittelinteraktionen besser. Personen, die die Einnahme eines Renin-Antagonisten erwägen, sollten ihren Arzt konsultieren, da die gleichen Nebenwirkungen und Arzneimittelwechselwirkungen von ACE-Hemmern auch für Renin-Antagonisten gelten können.