Transdermales Buprenorphin ist ein Betäubungsmittel, das über ein topisches Pflaster mit zeitlich begrenzter Freisetzung verabreicht wird. Gesundheitsdienstleister verschreiben Buprenorphin für Patienten mit chronischen Schmerzen, die von mittelschweren bis schweren reichen. Buprenorphin ist ein halbsynthetisches Opiat, das ein hohes Suchtpotenzial sowie Nebenwirkungen aufweist, die denen anderer narkotischer Analgetika ähneln. Die starke Bindungsfähigkeit von Buprenorphin an viele verschiedene Opiatrezeptoren verursacht Schwierigkeiten, wenn versucht wird, die Wirkungen mit Opiat-Antagonisten-Medikamenten, die Naloxon enthalten, umzukehren.
Labors stellen Buprenorphin mit einem Alkaloid aus Papaver somniferum her, das allgemein als Schlafmohn bekannt ist. Das Medikament ist Codein und Morphin chemisch ähnlich, aber es wird angenommen, dass es 20 bis 40 % stärker ist als Morphin. Studien weisen darauf hin, dass transdermales Buprenorphin als partieller Agonist an den Delta-, Mu- und ORL1-Rezeptorstellen des Gehirns wirkt.
Das Medikament stimuliert diese Rezeptoren, die für eine Reihe von zentralnervösen und hormonellen Reaktionen verantwortlich sind, einschließlich Appetitregulierung, Endorphinfreisetzung, Magenmotilität und Stimmung. Diese Zentren stellen auch die Drogentoleranz und die körperliche Abhängigkeit fest. Buprenorphin wirkt auch als Antagonist und blockiert den Kappa-Rezeptor. Neben der natürlichen Schmerzkontrolle reguliert dieser Rezeptor die Flüssigkeitsausscheidung über die Nieren und reguliert den Bewusstseinszustand.
Hersteller produzieren transdermales Buprenorphin in speziell geschichteten Pflastern, die Medikamentendosen in 5, 10 oder 20 Mikrogramm pro Stunde bereitstellen. Patienten tragen das Pflaster im Allgemeinen auf saubere, haarlose Haut auf. Der obere Rücken, die obere Brust, die oberen Außenarme und die Seiten der Brust sind empfohlene Anwendungsstellen, und ein Patient kann ein Pflaster im Allgemeinen bis zu sieben Tage lang tragen, bevor es ersetzt wird. Transdermales Buprenorphin ist in Europa auch als dreitägiges Pflaster erhältlich.
Gesundheitsdienstleister verschreiben im Allgemeinen transdermales Buprenorphin für die chronischen Schmerzen, die mit Krebs, Osteoarthritis und Neuropathie verbunden sind. Labors stellen auch Buprenorphin in Lösung zur intramuskulären oder intravenösen Injektion her. Neben seinen schmerzstillenden Anwendungen hat sich das Medikament als Opiat-Entgiftungsmittel bewährt. Buprenorphin und Naloxon werden in einer Sublingualtablette zur Behandlung der Opiatabhängigkeit kombiniert.
Häufige Nebenwirkungen von Buprenorphin sind Hautreizungen im Zusammenhang mit dem Klebstoff auf dem transdermalen Pflaster. In den Anweisungen wird empfohlen, dass Patienten die Applikationsstellen regelmäßig wechseln und die Anwendung an derselben Stelle mindestens 21 Tage lang nicht wiederholen. Andere häufige Reaktionen sind Übelkeit, Erbrechen und Schwindel sowie Kopfschmerzen. Das Aussetzen des Pflasters oder des Bereichs, auf dem ein Pflaster angebracht ist, einer Hitzeeinwirkung führt zu einer erhöhten Medikamentenfreisetzung und erhöht auch die Gefäßzirkulation. Diese kombinierten Maßnahmen können eine Überdosierung von Buprenorphin bewirken.
Bei Patienten, die ein Buprenorphin-Pflaster tragen, können auch Verstopfung, Flüssigkeitsretention und Hypotonie auftreten. Zu den schwerwiegenden Reaktionen des zentralen Nervensystems gehören Atemdepression, Sedierung und Veränderungen des Urteilsvermögens. Buprenorphin verstärkt die Wirkung von Alkohol und rezeptfreien oder verschreibungspflichtigen Medikamenten, die als Beruhigungsmittel des zentralen Nervensystems wirken.