Die Samen, Blätter, Rinde und Blüten des Baumes Aesculus hippocastanum oder Rosskastanie enthalten alle eine Reihe von pharmakologisch aktiven Pflanzenchemikalien. Alle Teile der Rosskastanienpflanze gelten als extrem giftig und müssen vor der internen Verwendung von ihren Giftstoffen befreit werden – ein Prozess, der für alle im Handel erhältlichen Extrakte aus Rosskastanienblättern erforderlich ist. Diese entgifteten Extrakte werden vor allem bei der Behandlung von Veneninsuffizienz, einer Erkrankung, deren Wirksamkeit nachweislich nachgewiesen ist, sowie bei Hämorrhoiden, geschwollenen Venen, Blutzuckersenkung, Durchfall, Fieber, Husten, Dysmenorrhoe, Psoriasis, Prostatavergrößerung, Malaria, Lupus, Hautgeschwüren und Ruhr. Während Rosskastaniensamen in der Medizin am häufigsten verwendet werden, gelten die Blätter der Rosskastanie als besonderes Hilfsmittel bei Menstruationsschmerzen, Ekzemen, Husten, Gelenkschmerzen, Arthrose und Weichteilschwellungen bei Verstauchungen und Frakturen.
Zur Behandlung von Schmerzen, Schwellungen der Knöchel, Juckreiz, nächtlichen Wadenkrämpfen, Schweregefühl und Krampfadern, die häufig mit Veneninsuffizienz einhergehen, wurden eine Reihe von proprietären Extrakten und Formulierungen mit Blättern oder Samen der Rosskastanie entwickelt. Cellu-Var®, Variclear®, Reparil®, Varicare®, Varicosin®, VeinAway® und Venastat® enthalten alle zwischen 16 und 20 Prozent Triterpensaponine – hauptsächlich Alpha-Aescin, Beta-Aescin, Cryptoaescin und Prosapogenin. Zusammen mit den Bioflavonoiden Quercetain und Kaempferol, einigen antioxidativen Proanthocyanidinen und den blutverdünnenden Cumarinen Fraxin und Pavietin werden diese Chemikalien für die angeblich tonisierende Wirkung von Rosskastanienblättern und -samen auf das Kreislaufsystem verantwortlich gemacht.
Extrakte oder Blätter der Rosskastanie können bei bestimmten Patienten gesundheitliche Komplikationen verursachen. Einige dieser Komplikationen umfassen Reizungen im Magen-Darm-Trakt, eine beschleunigte Ausscheidung des Arzneimittels Lithium durch den Körper, eine verstärkte Wirkung einiger gerinnungshemmender Arzneimittel oder eine Verbesserung der blutzuckersenkenden Eigenschaften bestimmter Diabetes-Medikamente. Nebenwirkungen sind im Allgemeinen mild und umfassen Juckreiz, Übelkeit und Magen-Darm-Beschwerden. Diese Nebenwirkungen können typischerweise durch eine Reduzierung der Dosierung kontrolliert werden.
Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) hat die Sicherheit oder Wirksamkeit von Rosskastanie zur Behandlung von chronischer Veneninsuffizienz oder anderen Erkrankungen nicht bewertet. Aufgrund des giftigen Blutverdünners Esculin wird die Pflanze seit 2011 von der FDA nicht allgemein als sicher anerkannt. Laut der Natural Medicines Comprehensive Database gilt die Rosskastanie jedoch zumindest kurzfristig als wahrscheinlich wirksam zur Behandlung der chronischen Veneninsuffizienz.