H2-Blocker oder Antagonisten sind Medikamente, die Mitte des 20. Jahrhunderts entwickelt wurden und im Wesentlichen spezialisierte Antihistaminika sind, die helfen, die Magensäure zu reduzieren. Vier dieser Medikamente sind mittlerweile in vielen Regionen rezeptfrei erhältlich: Cimetidin (Tagamet®), Famotidin (Pepcid®), Nizatidin (Axid®) und Ranitidin (Zantec®). Sie sind nützlich bei der Behandlung von gelegentlichen Verdauungsstörungen oder Erkrankungen wie der gastrointestinalen Refluxkrankheit (GERD) und weisen eine geringe Inzidenz von Nebenwirkungen auf. H2-Blocker können auch einige Off-Label-Anwendungen haben.
Wie der Name schon sagt, „blockieren“ H2-Blocker die Art und Weise, wie die Belegzellen im Magen durch die körpereigene Histaminproduktion beeinflusst werden, wodurch die Säureproduktion im Magen verändert wird, wodurch der Säurespiegel gesenkt wird. Normale Antihistaminika wie Diphenhydramin (Benadryl®) verhalten sich anders. Der Unterschied besteht hauptsächlich darin, dass H2-Antagonisten eine spezifische Wirkung auf die im Magen befindlichen Antihistamin-Rezeptoren haben, die von Wissenschaftlern, die diese Arzneimittel entwickelt haben, als H2-Rezeptoren bezeichnet werden und sie damit von H1-Rezeptoren unterscheiden, die bei allergischen Reaktionen wirken. Durch die Blockierung der Funktion der H2-Rezeptoren produziert der Magen entsprechend niedrigere Säurewerte.
Als in den 2er Jahren erstmals H1970-Blocker auf Rezept verkauft wurden, war Tagamet® das erste Medikament, das auf den Markt kam. Es war relativ wirksam, aber spätere Medikamente, insbesondere Ranitidin, erwiesen sich als wirksamer bei der Säurereduktion und hatten insgesamt weniger Nebenwirkungen. Die fortgesetzte Verwendung dieser Medikamente zur Behandlung von Dingen wie gelegentlichem Sodbrennen, Verdauungsstörungen oder GERD zeigte, dass die meisten ein relativ geringes Auftreten von Nebenwirkungen hatten, und die meisten Länder fühlten sich wohl, diese Medikamente schließlich in rezeptfreier Form freizugeben.
Bei Erkrankungen wie GERD wurden H2-Blocker schließlich weniger bevorzugt, da eine andere Klasse von Medikamenten namens Protonenpumpenhemmer (PPIs) entwickelt wurde, die eine stärker heilende Wirkung auf Schäden der Speiseröhre haben, die durch langfristigen Säurereflux verursacht werden können. und kann eine längere Linderung der Symptome bewirken. Wenn H2-Blocker verwendet werden, müssen sie normalerweise zwei- bis dreimal täglich eingenommen werden, um eine konsistente säureblockierende Wirkung zu erzielen, aber viele PPIs werden nur einmal täglich verwendet.
Die Bestimmung der genauen Arzneimittelinteraktionen, Kontraindikationen oder Nebenwirkungen von H2-Blockern ist eine Herausforderung, da jedes Medikament anders ist. Diejenigen, die die Einnahme eines H2-Antagonisten erwägen, sollten einen Arzt oder Apotheker konsultieren, um sicherzustellen, dass das Medikament auf Grundlage aller medizinischen Bedingungen oder verwendeten Medikamente geeignet ist. Ältere H2-Blocker wie Tagamet® haben in der Regel das stärkste Nebenwirkungsprofil, während Menschen, die neuere Medikamente wie Ranitidin einnehmen, weniger Nebenwirkungen haben können. Im Allgemeinen können alle diese Medikamente Symptome verursachen, obwohl diese selten sind, wie Appetitunterdrückung, Übelkeit, Durchfall, Libidoverlust, erektile Dysfunktion und Verwirrtheit.
Eine der Off-Label-Anwendungen einiger der H2-Antagonisten ist als Appetitzügler für Diäten. Cimetidin oder andere können vor den Mahlzeiten in höheren als normalen Dosen eingenommen werden, aber es gibt kaum Anzeichen dafür, dass dies wirksam ist. Ranitidin wird auch gelegentlich zur Behandlung von allergischer Nesselsucht verwendet, da es im Gegensatz zu herkömmlichen Antihistaminika keine signifikante Schläfrigkeit verursacht.