Reninblocker, besser bekannt als Reninhemmer, bilden eine Kategorie von Arzneimitteln, die das Renin unterdrücken. Renin, auch bekannt als Angiotensinogenase, ist ein Enzym und ein wichtiger Bestandteil des Renin-Angiotensin-Systems (RAS). In diesem Hormonsystem, das den Blutdruck und den Wasser- bzw. Flüssigkeitshaushalt des Körpers überwacht, spielt vor allem Renin eine wichtige Rolle für das extrazelluläre Volumen des Körpers, das aus Stoffen außerhalb der Zelle besteht. Es spielt auch eine Rolle bei der Verengung der Arterien oder der arteriellen Vasokonstriktion.
Das RAS ist nach der Beziehung zwischen Renin und einem Peptid namens Angiotensin benannt. Letzteres wird gebildet, wenn Renin Angiotensinogen, ein globuläres Protein, das hauptsächlich von der Leber ins Blutplasma freigesetzt wird, in Angiotensin I umwandelt. Diese Version des Peptids ist jedoch inaktiv. Wenn das Angiotensin I-konvertierende Enzym (ACE) zwei seiner terminalen Reste entfernt, wird Angiotensin I in seine aktive Form, Angiotensin II, umgewandelt.
Somit ist Renin für den Prozess verantwortlich, der Angiotensin II produziert, das auf zwei Arten den Blutdruck erhöht und Hypertonie erzeugt. Das Peptid kontrahiert die Muskeln, die die Blutgefäße umgeben, insbesondere die Arterien, wodurch sie verengt und der Blutfluss eingeschränkt wird. Auch die Freisetzung des Hormons Aldosteron zur Erhöhung der Rückresorption von Natrium und Wasser aus den Nieren durch das Blut trägt zu Bluthochdruck bei und erhöht das gesamte extrazelluläre Volumen und die Möglichkeit eines Nierenversagens.
Der Zusammenhang zwischen Renin und Bluthochdruck wurde im späten 19. Jahrhundert entdeckt, als zwei Physiologen die Entwicklung von Bluthochdruck bei Kaninchen bemerkten, denen sie das Enzym injizierten. Bis zum Ende des 20. Jahrhunderts wurden zwei Klassen von Arzneimitteln entwickelt: ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Angiotensin-II-Rezeptor-Blocker (ARBs), die sich auf verschiedene Abschnitte des Renin-Angiotensin-Prozesses konzentrieren. ACE-Hemmer unterdrücken das Enzym, das Angiotensin I in Angiotensin II umwandelt, während ARBs Angiotensin II selbst hemmen.
Reninblocker sind die neueste Gruppe von Medikamenten, die für den Renin-Angiotensin-Prozess entwickelt wurden, insbesondere wenn Renin Angiotensinogen in Angiotensin I umwandelt. Pharmaunternehmen begannen mit der Entwicklung von Reninblockern, als entdeckt wurde, dass die chronische Einnahme von Bluthochdruckmedikamenten tatsächlich die Reninproduktion ankurbelte. Daher mussten Reninblocker erfunden werden, um den Prozess von Anfang an zu stoppen.
Ein Paradebeispiel für Reninblocker ist Remikiren, das 1996 von dem in der Schweiz ansässigen globalen Gesundheitsunternehmen F. Hoffmann-La Roche Ltd. eingeführt wurde. Ein weiteres Beispiel ist Aliskiren, das von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) in 2007. In den USA unter dem Handelsnamen Tekturna und in anderen Ländern Rasilez.