Los neurotransmisores, como el glutamato, la acetilcolina, la serotonina, la dopamina, la noradrenalina y el ácido gamma-aminobutírico (GABA), en el cerebro son importantes para la transmisión de señales entre las neuronas. En particular, GABA es el principal neurotransmisor inhibitorio. Esto significa que el papel de GABA en el cerebro es contrarrestar la acción de los neurotransmisores excitadores como la acetilcolina, promover la relajación y disminuir la actividad cerebral. Cuando el GABA en el cerebro alcanza niveles inferiores a lo normal o cuando la acción del GABA se ve afectada, las neuronas se sobreexcitan, lo que provoca una contracción muscular excesiva y una sensación de inquietud.
El GABA en el cerebro tiene las concentraciones más altas en áreas como el hipotálamo, el hipocampo y la corteza. Las neuronas están separadas por espacios diminutos llamados sinapsis a través de las cuales viaja un comando o una señal para llegar a la siguiente neurona. Las neuronas no están físicamente conectadas; por lo tanto, GABA, como neurotransmisor cerebral, actúa como un puente molecular. En particular, GABA se une a los receptores GABA en la membrana plasmática de la neurona, lo que da como resultado la entrada de iones de cloruro en la célula nerviosa o iones de potasio fuera de la célula nerviosa. Aproximadamente del 30 al 40% de las sinapsis neurales tienen GABA.
El papel de GABA en el cerebro en la promoción de la relajación y en la inhibición de la excitación es importante para comprender por qué los medicamentos que mejoran la acción de GABA se usan para tratar varios trastornos neurológicos o psicológicos. Por ejemplo, durante las convulsiones, hay una actividad excesiva en la corteza cerebral. Para controlar las convulsiones, se administran medicamentos que actúan sobre los receptores GABA, y ejemplos de estos medicamentos GABAérgicos, o análogos de GABA, son las benzodiacepinas como el diazepam. Otras drogas que simulan la acción de GABA incluyen flumanezil, barbitúricos y alcohol. La cafeína, por otro lado, neutraliza las acciones de GABA, por lo que el café mantiene a las personas despiertas y activas.
Otros usos de GABA incluyen la mejora de los ciclos de sueño y la reducción de la presión arterial. Los trastornos de ansiedad también pueden beneficiarse de los medicamentos GABAérgicos. El GABA puede brindar alivio sintomático del dolor de espalda y afecciones artríticas, y también puede usarse como un regulador del tono muscular.
Para las personas que tienen una deficiencia de GABA, se puede administrar en forma de suplemento dietético, en formulaciones de 200 mg. Está disponible en tabletas y cápsulas, y se puede tomar cuatro veces al día, según las instrucciones del médico. El GABA generalmente no cruza de la sangre al cerebro, pero puede ingresar cerca de los espacios del cerebro llamados ventrículos. Se ha dicho que si se toma por vía oral, el GABA en el cerebro puede aumentar la hormona del crecimiento y la prolactina debido a sus efectos sobre la glándula pituitaria.