La arginina y la citrulina son aminoácidos no esenciales con una relación bidireccional. La citrulina se puede producir a partir de la arginina mediante la acción de la óxido nítrico sintasa. Luego se convierte nuevamente en arginina mediante la acción de otras dos enzimas. Esta interacción inversa es importante en el ciclo de la urea y la producción de óxido nítrico.
Tanto la arginina como la citrulina están involucradas en la desintoxicación del amoníaco a través de la producción de urea. La síntesis de arginina tiene lugar principalmente en los tractos intestinal y renal donde, a través de la acción celular, se forma citrulina mediante la adición de amoníaco a L-ornitina, que luego se convierte en arginina. Una vez que la urea se ha eliminado de la arginina, se convierte nuevamente en ornitina. Los aminoácidos del ciclo de la urea desintoxican el amoníaco, que es un subproducto del metabolismo bacteriano.
La arginina ayuda en la producción de óxido nítrico, que es una molécula esencial para la dilatación de los vasos sanguíneos y, por lo tanto, permite el flujo saludable de sangre a través del cuerpo. La citrulina facilita la producción de arginina. Como sustancias estimulantes del óxido nítrico, tanto la arginina como la citrulina ayudan a eliminar el estrés oxidativo en las arterias y alivian la obstrucción o la congestión. Cuando la sangre está sana y el corazón no necesita trabajar duro para bombearla por todo el cuerpo, hay más energía disponible para otras tareas. La presión arterial disminuye y el cuerpo puede concentrarse en la defensa y la curación en lugar de sobrevivir.
Como suplemento dietético, la arginina y la citrulina se pueden tomar en combinación para apoyar el metabolismo de las proteínas y mantener el tejido muscular. Por esta razón, es un suplemento popular entre los culturistas. Además, se ha descubierto que la combinación de arginina y citrulina mejora la disfunción sexual en los hombres. La arginina sola se promueve como un suplemento de salud para su uso en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, como suplemento de crecimiento y como tratamiento para la disfunción eréctil.
Tanto la arginina como la citrulina se consideran no esenciales ya que se producen dentro del cuerpo, pero en momentos de estrés como el crecimiento, las infecciones y los traumatismos, la síntesis de arginina puede verse afectada y, por lo tanto, es posible que sea necesario tomar suplementos. Las fuentes dietéticas del aminoácido incluyen proteínas animales, proteína de soja, nueces y huevos. Las fuentes naturales de citrulina incluyen sandía, pepinos y la proteína de la leche, caseína; pero como el cuerpo produce cantidades adecuadas, no es necesario consumirlo a través de la dieta, excepto en casos raros de deficiencia. Los beneficios de tomar suplementos aún son discutibles.