La cimetidina es un medicamento de venta libre que se usa comúnmente para tratar la acidez y otros trastornos gástricos y que también se vende bajo la marca Tagamet®. El posible uso de la cimetidina para el cáncer se descubrió en la década de 1970 cuando varios pacientes con cáncer que tomaban cimetidina para la acidez de estómago mejoraron espontáneamente, lo que generó varias décadas de investigación sobre los mecanismos detrás de este fenómeno. Algunos estudios han demostrado que la cimetidina parece causar alguna mejora en las condiciones de muchos pacientes con cáncer y puede ayudar a retrasar la propagación del cáncer, especialmente en ciertos cánceres gástricos y combinada con un tratamiento adicional. Sin embargo, los resultados de estos estudios sugieren que se necesitan más investigaciones a partir de 2011. Aún así, muchos pacientes con cáncer recurren a la cimetidina para el cáncer como tratamiento complementario porque es barata, fácil de obtener y relativamente segura de usar durante períodos prolongados.
Los beneficios de la cimetidina para las víctimas de cáncer se postularon por primera vez en 1979, dos años después de que la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos aprobara la cimetidina por primera vez y tres años después de que apareciera por primera vez en el Reino Unido. Los investigadores se interesaron por primera vez en investigar el uso de cimetidina para el cáncer después de que los pacientes con cáncer que tomaban el medicamento para problemas gástricos experimentaron mejoras en sus condiciones. Esto generó un estudio de pacientes con cáncer de pulmón que indicó que la cimetidina parecía tener actividad antitumoral. Durante las siguientes dos décadas, siguieron muchos estudios en ratones y seres humanos.
En 2002, un estudio japonés siguió a dos grupos de pacientes con cáncer de colon. Un grupo recibió 5-fluorouracilo y cimetidina, mientras que el otro grupo recibió sólo 5-fluorouracilo durante casi un año. La tasa de supervivencia a 10 años del grupo de cimetidina se acercó al 85 por ciento, mientras que el grupo sin cimetidina fue de alrededor del 50 por ciento. Los investigadores notaron que la mayor efectividad de la cimetidina para el cáncer fue contra las células que expresaban las mayores cantidades de antígenos de sialil Lewis, que controlan el reconocimiento de célula a célula y ayudan a atraer ciertos tipos de células entre sí.
Un estudio del Reino Unido intentó determinar el mecanismo detrás de la efectividad percibida de la cimetidina para el cáncer. Los investigadores postularon que el fármaco mejora el sistema inmunológico de los pacientes con cáncer al tiempo que evita que las células cancerosas se adhieran al epitelio. Los resultados apoyaron esta hipótesis. En pocas palabras, la cimetidina parece ayudar a prevenir que el cáncer se propague y metastatice a otras áreas del cuerpo.
Los tumores colorrectales contienen grandes cantidades de histamina, que se cree que estimula el crecimiento del tumor. La cimetidina puede actuar cambiando la forma en que actúa la histamina sobre los tumores, inhibiendo el crecimiento tumoral. Aún así, hay otros medicamentos que actúan de la misma manera contra la histamina que la cimetidina que carecen de su eficacia, por lo que es posible que aún no se haya descubierto la vía exacta para su eficacia. En los años transcurridos desde estos estudios, otras investigaciones han respaldado los hallazgos iniciales, y una nueva investigación ha demostrado que la cimetidina es eficaz contra otros tipos de cánceres.
Como tratamiento para el cáncer, la cimetidina no ha sido aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. En 2011, sin embargo, a menudo se considera un tratamiento alternativo seguro y asequible que se puede usar junto con la cirugía y los medicamentos de quimioterapia tradicionales. Los efectos secundarios son leves y generalmente bien tolerados. Aunque el medicamento no se recomienda para uso a largo plazo, algunos médicos afirman que es seguro durante el tratamiento del cáncer. Al igual que con cualquier medicamento, la cimetidina no debe tomarse para fines distintos a los previstos, excepto bajo el consejo de un médico calificado.