Las sustancias antiestrógeno bloquean los efectos de la hormona sexual estrógeno, una hormona esteroide natural responsable principalmente de la regulación del ciclo reproductivo femenino. Las estrategias para reducir los niveles de estrógeno con inhibidores de la aromatasa y bloquear las acciones de los estrógenos con sustancias anti-estrógenos se utilizan para corregir el dominio del estrógeno, un desequilibrio en las hormonas sexuales. Los inhibidores de la aromatasa actúan para bloquear la producción de estrógenos a partir de andrógenos en mujeres posmenopáusicas y en hombres. Los compuestos anti-estrógenos se unen a los receptores de estrógeno en las células para evitar que el estrógeno active los receptores.
Se cree que las fuentes dietéticas de estrógenos vegetales y sustancias químicas que imitan las hormonas en el medio ambiente contribuyen al dominio de los estrógenos. El consumo excesivo de carne y productos lácteos de animales tratados con hormonas puede provocar desequilibrios hormonales. Algunas plantas y hierbas, incluida la soja, son fuentes de estrógenos vegetales no esteroides que también pueden elevar los niveles de estrógeno. Además, los productos químicos que imitan a las hormonas que actúan como estrógenos son frecuentes en el medio ambiente. Provienen de plásticos, productos químicos agrícolas, cosméticos y productos para el hogar.
Se cree que los anti-estrógenos contrarrestan los efectos de la exposición excesiva a fuentes de estrógenos en la dieta y el medio ambiente. Demasiado estrógeno se ha relacionado con la aterosclerosis en las mujeres mayores, el inicio temprano de la pubertad en los niños y el desarrollo de cánceres sensibles a las hormonas. Un exceso de estrógeno también puede ser responsable del aumento de las tasas de obesidad. Se cree que el predominio de los estrógenos provoca el desarrollo de muchas afecciones crónicas, incluida la disminución de la fertilidad masculina. Los antiestrógenos se utilizan para equilibrar los efectos del exceso de estrógenos.
En algunos países, los productos anti-estrógenos están disponibles con receta médica, mientras que en otros se venden como suplementos dietéticos de venta libre. Están disponibles tanto con receta como sin receta en ciertos países. Los culturistas suelen utilizar suplementos anti-estrógenos e inhibidores de la aromatasa para mejorar el desarrollo muscular y reducir los efectos secundarios de los esteroides. El tamoxifeno es un medicamento antiestrógeno recetado que se usa para tratar el cáncer de mama sensible al estrógeno en mujeres premenopáusicas. Se une a los receptores de estrógeno de las células cancerosas sin activarlos.
Los inhibidores de la aromatasa se utilizan para tratar a mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama sensible a hormonas. Se cree que el 80 por ciento de los cánceres de mama dependen del estrógeno para crecer. En mujeres posmenopáusicas, el estrógeno se produce a partir de andrógenos en los tejidos grasos, incluso en la mama. Al suprimir la producción de estrógeno, se reduce el suministro a las células cancerosas.
La dominancia de estrógenos también se puede controlar por medios dietéticos. Se evitan los alimentos específicos con alto contenido de estrógenos, mientras que se enfatizan otros que son antagonistas de los estrógenos. La dieta anti-estrógenos elimina la carne y los productos lácteos producidos convencionalmente junto con frutas y verduras con altos residuos de pesticidas. Se recomienda el consumo de alimentos orgánicos, incluidas verduras frescas, frutas y productos de origen animal orgánicos. Los alimentos que muestran una marcada acción anti-estrógenos incluyen el champiñón común, las verduras crucíferas y el té verde.