La buprenorfina transdérmica es un medicamento narcótico que se administra a través de un parche tópico de liberación prolongada. Los proveedores de atención médica recetan buprenorfina a los pacientes que sufren dolor crónico que varía de moderado a severo. La buprenorfina es un opiáceo semisintético que conlleva un alto potencial de adicción, así como efectos secundarios similares a los asociados con otros analgésicos narcóticos. La fuerte capacidad de unión de la buprenorfina a muchos receptores opiáceos diferentes causa dificultades al intentar revertir los efectos con medicamentos antagonistas opiáceos que incluyen naloxona.
Los laboratorios crean buprenorfina utilizando un alcaloide de Papaver somniferum, comúnmente conocido como amapola de opio. El medicamento es químicamente similar a la codeína y la morfina, pero se cree que es entre un 20% y un 40% más potente que la morfina. Los estudios indican que la buprenorfina transdérmica actúa como un agonista parcial en los sitios receptores delta, mu y ORL1 del cerebro.
El medicamento estimula estos receptores, que son responsables de una serie de respuestas hormonales y del sistema nervioso central, incluida la regulación del apetito, la liberación de endorfinas, la motilidad gástrica y el estado de ánimo. Estos centros también determinan la tolerancia a las drogas y la dependencia física. La buprenorfina también actúa como antagonista, bloqueando el receptor kappa. Además del control natural del dolor, este receptor regula la eliminación de líquidos a través de los riñones y regula los niveles de conciencia.
Los fabricantes producen buprenorfina transdérmica en parches en capas especiales que proporcionan dosis de medicación de 5, 10 o 20 microgramos por hora. Los pacientes generalmente aplican el parche sobre la piel limpia y sin pelo. La parte superior de la espalda, la parte superior del pecho, la parte superior externa de los brazos y los lados del pecho son lugares de aplicación recomendados, y un paciente generalmente puede usar un parche hasta siete días antes del reemplazo. La buprenorfina transdérmica también está disponible como parche de tres días en Europa.
Los proveedores de atención médica suelen recetar buprenorfina transdérmica para el dolor crónico asociado con el cáncer, la osteoartritis y la neuropatía. Los laboratorios también fabrican buprenorfina en solución, para inyección intramuscular o intravenosa. Además de sus usos analgésicos, el medicamento ha demostrado ser eficaz como agente desintoxicante de opiáceos. La buprenorfina y la naloxona se combinan en una tableta sublingual para el tratamiento de la adicción a los opiáceos.
Los efectos secundarios comunes de la buprenorfina incluyen irritación de la piel asociada con el adhesivo del parche transdérmico. Las instrucciones recomiendan que los pacientes alternen los sitios de aplicación con regularidad, sin repetir la aplicación en el mismo sitio durante al menos 21 días. Otras reacciones comunes incluyen náuseas, vómitos y mareos, junto con dolor de cabeza. Someter el parche, o el área con un parche aplicado, al calor provoca una mayor liberación de medicamento y también aumenta la circulación vascular. Estas acciones combinadas crean la posibilidad de una sobredosis de buprenorfina.
Los pacientes que usan un parche de buprenorfina también pueden experimentar estreñimiento, retención de líquidos e hipotensión. Las respuestas graves del sistema nervioso central incluyen depresión respiratoria, sedación y alteraciones del juicio. La buprenorfina mejora los efectos del alcohol y los medicamentos de venta libre o recetados que actúan como depresores del sistema nervioso central.