Un antagonista de la histamina es un fármaco que se une a ciertos receptores del mensajero químico histamina y previene los efectos de esta sustancia química en el cuerpo. Algunos de estos medicamentos, también llamados antihistamínicos, disminuyen la vasodilatación responsable de los síntomas comunes de alergia, como secreción nasal e hinchazón. Los primeros fármacos de esta serie también tuvieron amplios efectos sobre el sistema nervioso, incluida la sedación, pero los posteriores fueron más específicos. Otro grupo de antagonistas de la histamina previene la secreción de ácido del estómago y se usa para tratar la indigestión.
La histamina es una forma modificada del aminoácido histidina que aumenta la permeabilidad de los vasos sanguíneos a las células del sistema inmunológico, lo que les permite llegar a los sitios de infección y lesión. Un antagonista de la histamina es una unión química a los receptores H1 o H2 de la histamina y bloquea sus acciones en el cuerpo. Cuando se une a los receptores H1 del epitelio respiratorio, la histamina media la inflamación nasal y las dificultades respiratorias causadas por las alergias. Otra clase de receptores de histamina, H2, inicia la liberación de ácido digestivo en el estómago por parte de las células parietales.
Las reacciones alérgicas son hipersensibilidades que desencadenan una cascada inmune que libera histamina y media la vasodilatación. Los fármacos antagonistas de la histamina llamados antihistamínicos se unen a los receptores H1 ubicados en el epitelio respiratorio. Esto evita que los receptores causen síntomas comunes de la respuesta alérgica.
La secreción nasal y el lagrimeo asociado con las alergias son el resultado de la vasodilatación inducida por la histamina bloqueada por los antihistamínicos. Los estornudos son provocados en parte por los receptores H1 en los nervios nasales y la acción antihistamínica previene la activación de estos. Si bien los antagonistas de la histamina bloquean las acciones de la sustancia química, no impiden que el cuerpo la fabrique.
Los antihistamínicos de primera generación, como la difenhidramina, tenían efectos secundarios sedantes, que a menudo provocaban somnolencia. A veces se utilizan en somníferos de venta libre y en sedantes suaves para aprovechar este efecto. Esos efectos se produjeron porque estos fármacos no eran muy selectivos para el receptor H1 y también se unían a sitios con efectos inhibidores sobre el sistema nervioso, como inducir somnolencia. Los receptores de serotonina fueron uno de esos sitios de acción antihistamínica. Los antihistamínicos de segunda generación, como la loratidina, se diseñaron para ser un antagonista de la histamina H1 más específico, lo que limita sus efectos secundarios en comparación con los fármacos anteriores.
El ácido gástrico es secretado por las células parietales del estómago en respuesta a mensajeros químicos, incluida la histamina. La producción excesiva de ácido es una causa de indigestión o acidez estomacal. Una de las primeras clases de medicamentos antiácidos actúa como antagonista de la histamina, compitiendo con la histamina para unirse a los receptores H2 y evitar que las células parietales liberen ácido gástrico. La cimetidina es un ejemplo de estos bloqueadores H2 que se utilizan para tratar la indigestión y, a veces, para aliviar los síntomas de la úlcera péptica. Otra clase de medicamentos utilizados para tratar la acidez estomacal, los inhibidores de la bomba de protones, ha demostrado ser más eficaz que el antagonista de la histamina.