Un modulador selectivo del receptor de estrógeno, también conocido como SERM, es un compuesto que actúa sobre los receptores de hormonas que son activados por el 17β-estradiol, más comúnmente conocido como estrógeno. Los moduladores selectivos del receptor de estrógeno están activos en muchos tejidos diferentes en todo el cuerpo, lo que les permite moderar los efectos del estrógeno a gran escala. En algunos casos, un modulador selectivo del receptor de estrógeno puede actuar como agonista, un compuesto que desencadena alguna respuesta biológica al unirse a un receptor. En otros casos, un modulador selectivo del receptor de estrógeno actúa como antagonista, una molécula que suprime una respuesta al unirse a un receptor. Las moléculas receptoras de estrógeno selectivas pueden actuar como agonistas o antagonistas dependiendo del tipo particular de tejido en el que se encuentren.
Los estrógenos son compuestos muy importantes que funcionan principalmente como hormonas sexuales femeninas. Funcionan en diversas funciones, que van desde el mantenimiento de la salud mental hasta el equilibrio de agua, sodio y otras sustancias en el cuerpo. Aunque es necesario para el mantenimiento de la salud, los desequilibrios de estrógenos también pueden provocar problemas de salud, como cáncer de mama y osteoporosis. Muchas formas de cáncer de mama dependen de un suministro constante de estrógeno para crecer y diseminarse, y la osteoporosis generalmente es causada por la deficiencia de estrógeno. No es raro tratar ambas afecciones mediante el uso de un modulador selectivo del receptor de estrógeno.
El tamoxifeno, por ejemplo, es un modulador selectivo del receptor de estrógeno que funciona como antagonista de los receptores de estrógeno en el tejido mamario. El tratamiento con tamoxifeno, entonces, puede retardar en gran medida la progresión de las formas de cáncer de mama con receptores de estrógeno positivos, que crecen rápidamente con un suministro de estrógeno. Lo hace bloqueando los sitios receptores en el tejido mamario que normalmente serían activados por el estrógeno. El tamoxifeno también tiene un efecto secundario beneficioso: actúa como agonista en el tejido óseo. Puede usarse para combatir la osteoporosis porque sus cualidades agonistas promueven un aumento de la densidad ósea.
El uso de un modulador selectivo del receptor de estrógeno en el tratamiento puede producir algunos efectos negativos porque pueden actuar como agonistas o antagonistas en diferentes partes del cuerpo. Si bien un cierto modulador selectivo del receptor de estrógeno puede prevenir un tipo de cáncer, a su vez puede promover otro. También pueden tener un efecto desestabilizador en la salud mental porque afectan la cantidad de estrógeno presente en todo el cuerpo, y el estrógeno es muy importante para el mantenimiento de la salud mental.