La FSH, u hormona estimulante del folículo, es producida por células conocidas como gonadótrofos situados en la glándula pituitaria en la base del cerebro. La pituitaria segrega FSH en respuesta a una hormona conocida como GnRH, u hormona liberadora de gonadotropina. La GnRH se libera de otra parte del cerebro llamada hipotálamo y viaja en la sangre a la hipófisis. Después de que la FSH ha sido secretada, estimula los testículos u ovarios para que produzcan hormonas sexuales. En lo que se llama un circuito de retroalimentación negativa, la presencia de hormonas sexuales en la sangre causa una disminución en la secreción de GnRH del hipotálamo e inhibe la producción de FSH por los gonadótrofos en la glándula pituitaria, con el resultado de que la producción de FSH disminuye.
Junto con otra hormona secretada por la pituitaria, conocida como hormona luteinizante o LH, la hormona estimulante del folículo es lo que se conoce como gonadotropina. Como las gonadotropinas, tanto la LH como la FSH tienen un efecto en las gónadas, que son los ovarios y los testículos. En las mujeres, la FSH afecta la maduración de los folículos ováricos en los que se desarrollan los óvulos y, en los hombres, la FSH ayuda en la producción de esperma. Tanto la FSH como la LH se producen dentro de las células gonadotróficas en la glándula pituitaria, y cada una consta de una subunidad alfa y una subunidad beta. Mientras que las subunidades alfa son las mismas en ambas hormonas, las subunidades beta, que se unen a receptores específicos, son diferentes.
Hacia el final de un ciclo menstrual y el comienzo del siguiente, el folículo que queda después de la ovulación, conocido como el cuerpo lúteo, se degenera y disminuye la producción de las hormonas sexuales estrógeno y progesterona. Esta caída en los niveles de hormonas sexuales estimula el hipotálamo para que secrete más GnRH, y el aumento de la GnRH hace que la pituitaria aumente su producción de FSH. FSH luego actúa sobre los folículos ováricos para que crezcan y maduren listos para el próximo ciclo. En los hombres, ayuda a mantener las células de Sertoli, que son necesarias para que se desarrollen los espermatozoides.
En las mujeres, después de que ha ocurrido el sangrado del ciclo menstrual, la producción de FSH continúa aumentando y los folículos continúan creciendo. Al principio, solo producen pequeñas cantidades de hormonas sexuales, pero, eventualmente, los niveles aumentan y comienza un efecto de retroalimentación negativa, con un aumento de los niveles hormonales en la sangre que causa una disminución en la secreción de GnRH. La producción de FSH de la pituitaria cae en consecuencia, pero el folículo dominante, que sufrirá la ovulación, continúa desarrollándose y secretando estrógenos. Sin la progesterona, el estrógeno tiene un efecto de retroalimentación positiva sobre la GnRH, y los niveles aumentan a un pico en la ovulación, con un pico correspondiente en la secreción de FSH. Una vez que se ha producido la ovulación, se secretan tanto la progesterona como el estrógeno y sus niveles aumentan hasta que se activa la retroalimentación negativa, la liberación de GnRH disminuye y la producción de LH y FSH se reduce una vez más.