Un bloqueur d’histamine est un type de médicament qui modifie l’activité de l’histamine, une amine spécialisée qui fonctionne comme un neurotransmetteur et un médiateur inflammatoire. Les bloqueurs d’histamine sont souvent appelés antihistaminiques. Cependant, ce terme est trompeur. D’une part, ces médicaments ne bloquent pas la synthèse de l’histamine à partir de l’acide aminé histidine comme le terme l’indique, ni n’empêchent sa libération par les mastocytes. Au lieu de cela, un bloqueur d’histamine est conçu pour empêcher les sites récepteurs ciblés d’accepter l’attachement du produit chimique, ainsi que les instructions qu’il est programmé pour fournir.
Il existe deux types de récepteurs d’histamine qui reçoivent de l’histamine, mais ils réagissent différemment. Les récepteurs H1 sont impliqués dans les réactions inflammatoires et produisent des symptômes couramment observés dans les réactions allergiques, tels que gonflement, éternuement et augmentation des sécrétions nasales. Par conséquent, un bloqueur de l’histamine H1, également connu sous le nom d’antagoniste H1, est administré pour traiter les allergies. Les récepteurs H2, quant à eux, sont impliqués dans la régulation de la sécrétion d’acide gastrique par les cellules pariétales situées dans la muqueuse de l’estomac. Ainsi, un bloqueur de l’histamine H2, ou antagoniste H2, est utilisé pour prévenir la production excessive d’acide gastrique et est destiné au traitement des ulcères gastroduodénaux et du reflux gastro-œsophagien (RGO).
Des exemples de bloqueurs courants qui agissent sur les sites récepteurs H1 comprennent la diphenhydramine (Benadryl®), la loratadine (Claritin®) et la chlorphéniramine (Chlor-Trimeton®). Certains de ces médicaments, en particulier les médicaments de première génération comme la diphenhydramine et la chlorphéniramine, ont également un impact sur les récepteurs H1 dans le cerveau, ce qui déclenche un effet sédatif. Cependant, certains des médicaments les plus récents, comme la loratadine, produisent beaucoup moins de somnolence car ces médicaments ne peuvent pas traverser la barrière hémato-encéphalique aussi bien que leurs prédécesseurs. Les bloqueurs H2 les plus couramment utilisés sont la cimétadine (Tagamet®) et la ranitidine (Zantac®). Ces médicaments sont disponibles sans ordonnance.
Bien que ces médicaments soient très efficaces et considérés comme sûrs, ils ne sont pas sans risque et sans effets secondaires. Par exemple, certains de ces médicaments provoquent de la somnolence et peuvent interférer avec la capacité de conduire ou d’utiliser des machines, un effet renforcé par la consommation d’alcool. En revanche, les bloqueurs non sédatifs peuvent provoquer de l’insomnie chez certaines personnes. D’autres effets secondaires courants incluent la bouche sèche, les étourdissements, l’hyperactivité, les battements cardiaques irréguliers, les rougeurs de la peau et les crampes d’estomac. De plus, la cimétidine, un médicament délivré sur ordonnance, est contre-indiquée avec la warfarine (Coumadin®) et d’autres anticoagulants en raison d’un risque accru de saignement, augmente les taux sériques de nombreux autres médicaments, tels que les inhibiteurs calciques et les hypocholestérolémiants, et est connu pour passer dans le lait maternel.