La plupart des médicaments exercent leurs effets sur le corps par le biais d’activités au niveau des récepteurs. Les récepteurs sont des protéines qui sont généralement situées à la surface des cellules. Après avoir lié ces récepteurs, les médicaments peuvent produire une réponse de la cellule ou empêcher d’autres composés d’utiliser ce récepteur pour le faire. La classe de médicaments antagonistes appartient à cette dernière catégorie, garantissant efficacement que la cellule ne répond pas aux composés activateurs, appelés agonistes, en leur présence. Ces agonistes peuvent inclure d’autres médicaments ou des produits chimiques de communication naturels du cerveau, appelés neurotransmetteurs.
Selon la nature du médicament antagoniste, ils peuvent créer leurs effets de différentes manières. Les antagonistes compétitifs se lient au même emplacement sur le récepteur que les agonistes et empêchent ces agonistes de se lier. Un autre type, les antagonistes non compétitifs, se lieront à d’autres parties du récepteur. Une fois liés, ils peuvent diminuer la capacité du récepteur à s’activer, ou peuvent même les empêcher de s’activer du tout pendant que l’antagoniste est présent. La plupart des antagonistes sont réversibles et finissent par quitter le corps, mais un petit nombre de ces substances sont irréversibles, provoquant des effets permanents après leur prise.
Il existe de nombreuses utilisations médicales des antagonistes des médicaments. Un groupe de médicaments antagonistes, les bêta-bloquants, se lie préférentiellement aux sites récepteurs appelés récepteurs bêta-adrénergiques. Habituellement, ces récepteurs permettent au neurotransmetteur épinéphrine de les lier et de faire en sorte que les cellules transmettent des messages électrochimiques dans un acte connu sous le nom de déclenchement. L’hyperactivité de l’épinéphrine au niveau de ces récepteurs fait parfois partie de l’hypertension et d’autres conditions médicales. Les bêta-bloquants, en agissant comme antagonistes, empêchent l’épinéphrine d’exercer ses effets, soulageant ainsi les symptômes de l’hypertension.
Certaines maladies mentales peuvent répondre à un traitement avec un médicament antagoniste. La schizophrénie, par exemple, semble être liée à des activités anormales du neurotransmetteur dopamine. Les médicaments antipsychotiques fonctionnent parfois comme des antagonistes de la dopamine et peuvent soulager certaines des hallucinations et des schémas de pensée altérés causés par ce trouble. Cependant, tous les symptômes de la schizophrénie ne peuvent pas être traités avec un médicament antagoniste.
Une autre fonction des antagonistes des récepteurs est de traiter les surdosages médicamenteux. Les analgésiques opioïdes peuvent provoquer le coma ou la mort à fortes doses, mais les antagonistes des opioïdes tels que la naloxone peuvent inverser cet effet. La naloxone est en concurrence avec les opioïdes pour l’espace récepteur et empêche ces médicaments de fonctionner correctement après leur administration. Un surdosage de benzodiazépine peut parfois être traité de la même manière avec un médicament différent qui se lie de manière compétitive au même récepteur, connu sous le nom de flumazénil.