Quais fatores afetam uma dose suficiente de nifedipina?

A nifedipina, também vendida sob as marcas Procardia®, Adalat®, Nifediac®, Nifedical® e Cordipin®, é uma droga dihidropiridina usada predominantemente no tratamento da angina, que é dor no peito e hipertensão. Como muitos outros membros da classe de medicamentos bloqueadores dos canais de cálcio, a nifedipina às vezes é usada para tratar uma ampla variedade de outras condições, como a espasticidade esofágica às vezes produzida por câncer ou tétano, insuficiência cardíaca congestiva, prevenção da enxaqueca, síndrome de Raynaud, parto prematuro e cardiomiopatia hipertrófica em crianças. A dose inicial recomendada de nifedipina varia de acordo com a idade do paciente, a condição a ser tratada, a forma do medicamento prescrito e a condição do fígado. Se o paciente estiver tomando outros medicamentos além desse medicamento, as interações medicamentosas podem tornar necessário o ajuste da dose padrão.

Ao usar este medicamento para tratar a hipertensão em adultos, uma dose inicial de nifedipina oral de 30 a 60 mg deve ser administrada uma vez por dia. Aumentos de dose podem ser feitos uma vez a cada uma ou duas semanas até a dose máxima de 90 mg por dia de Adalat® ou 120 mg por dia de Procardia®, de acordo com as recomendações do fabricante. IAs de 2011, não foi aprovado para o tratamento da hipertensão em pacientes pediátricos.

A dose inicial padrão de nifedipina usada para a prevenção da angina de peito é de 10 mg por via oral três vezes ao dia. A dose para comprimidos de liberação prolongada é entre 30 mg e 60 mg administrados diariamente. A nifedipina não é equivalente à nitroglicerina e não deve ser administrada para tratar um ataque agudo de angina. A dose pode ser ajustada com cautela para cima a cada 7 a 14 dias. A dose para o tratamento das enxaquecas é a mesma que para o tratamento da angina. Uma vez que doses de nifedipina superiores a 30 mg por dia não mostraram produzir qualquer benefício clínico maior, não são recomendados aumentos da dose inicial padrão.

Uma dose oral inicial de nifedipina de 30 mg uma vez ao dia na forma de Adalat (R) CC® ou 30 mg a 60 mg na forma de Procardia XL® é recomendada para o tratamento da insuficiência cardíaca congestiva. O aumento da dosagem não é recomendado, nem as doses de manutenção diárias. Nenhum dos dois demonstrou produzir melhora clínica significativa em relação à dose padrão.

Ao administrar nifedipina para tratar cardiomiopatia hipertrófica em pacientes pediátricos, a dose apropriada de nifedipina é melhor calculada de acordo com o peso corporal. Entre 0.6 mg e 0.9 mg por quilograma devem ser administrados durante um período de 24 horas. A dose diária total deve ser dividida em três ou quatro doses separadas administradas ao longo do dia. Deve ser administrada a menor dose eficaz possível, uma vez que os efeitos colaterais da nifedipina aumentam linearmente com a dosagem.

Os efeitos colaterais mais comuns incluem dor de cabeça, fadiga, tontura, náusea, constipação, insônia, erupção na pele, coceira e dores nas articulações ou nos músculos. As pessoas que estão grávidas ou que podem engravidar devem ser informadas de que um dos efeitos colaterais da nifedipina é uma lesão fetal potencial ou morte. Em estudos com animais, descobriu-se que os efeitos fetotóxicos são dose-dependentes, com doses mais altas aumentando dramaticamente o risco de lesões no feto. O medicamento só deve ser administrado durante a gravidez se o risco para a saúde da mãe ofuscar o risco para o feto.

Apesar da farmacocinética da nifedipina, não se acredita que ela interaja seriamente com varfarina, digoxina, cumarina ou quinidina, nem com a maioria dos agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, também conhecidos como beta-bloqueadores. A co-administração de nifedipina junto com cimetidina é conhecida por produzir níveis mais elevados no plasma sanguíneo desta última droga, uma das mais sérias interações medicamentosas da nifedipina. Devido à sua atividade inibidora das enzimas hepáticas do citocromo P450 3A4 (CYP3A4), os doentes a tomar nifedipina devem abster-se completamente de consumir produtos que contenham toranja ou sumo de toranja, uma vez que podem causar sobredosagem. Outras interações de ervas e medicamentos incluem acarbose, nefazadona, analgésicos narcóticos como fentanil, erva de São João, rifabutina, rifampicina, rifapentina, antibióticos sintéticos como claritromicina, medicamentos antifúngicos como fluconazol, muitos medicamentos contra AIDS como atazanavir, medicamentos imunossupressores como tacrolimus, alguns medicamentos usado no tratamento de hipertensão e medicamentos preventivos de convulsões, como o fenobarbital.