Existem vários tipos diferentes de agonistas parciais. Essas drogas mantêm sua ação farmacêutica ligando-se a um receptor específico e causando uma ação fraca que é tanto agonística quanto antagônica por natureza. Os agonistas parciais causam efeitos fisiológicos variados, mas específicos, que são baseados no tipo de receptor pelo qual eles têm afinidade. Algumas condições comuns para as quais os agonistas parciais são prescritos incluem esquizofrenia, dependência de opiáceos e hipertensão. Alguns medicamentos bem conhecidos pertencentes a esta categoria são buspirona, aripiprazol e pindolol.
Um agonista parcial pode ser considerado razoável, mas não perfeito, para seu receptor correspondente. À medida que se liga, ele preenche o receptor e, na verdade, impede que o receptor se abra a qualquer outra substância ou ligante. No entanto, não se liga totalmente e não pode causar uma mudança suficiente no receptor para facilitar uma resposta máxima. Causa um efeito agonístico porque um sinal, embora seja de natureza mais fraca do que aquele causado por um agonista completo, é enviado. Por outro lado, causa um efeito antagônico ao bloquear totalmente o efeito de uma substância ou ligante que possa estar competindo pelo sítio receptor.
Os agonistas parciais são usados frequentemente no tratamento da dependência e abstinência de opiáceos. Os usuários crônicos de opiáceos desenvolvem inevitavelmente uma alta tolerância aos medicamentos opioides. Isso acontece porque o cérebro responde à saturação regular no local do receptor de opiáceos, criando mais receptores, que precisam ser preenchidos para que o usuário sinta os efeitos da droga. Torna-se impossível para o usuário preencher todos os locais do receptor e, neste ponto, ele ou ela experimentará uma retirada dolorosa. A buspirona atua ligando-se parcialmente aos receptores opiáceos, que atenuam os sintomas de abstinência sem produzir uma sensação de euforia.
O aripiprazol, outro fármaco agonista parcial, é usado para tratar a esquizofrenia por meio do receptor da dopamina 2 (D2). A medicação antipsicótica mais tradicional funciona bloqueando completamente o local D2, o que causa a cessação dos sintomas esquizofrênicos positivos, como alucinações e delírios. Bloquear completamente o receptor D2, entretanto, pode fazer com que os pacientes percam a capacidade de sentir prazer – chamada anedonia -, fiquem deprimidos ou sofram a exacerbação dos sintomas negativos da esquizofrenia. Esses efeitos colaterais indesejados podem ser mitigados com o uso de drogas como o aripiprazol em vez de agonistas completos, porque eles se ligam ao local do receptor de uma forma mais fraca e, na verdade, permitem que ocorra uma ativação de dopamina suficiente para evitar reações negativas.