De um modo geral, o uso principal do anastrozol para os homens é suprimir a produção de estrogênio, os principais hormônios sexuais femininos. O medicamento é frequentemente prescrito como um tratamento hormonal para mulheres que sofrem de câncer de mama em seus estágios pós-menopáusicos, mas em casos raros, quando um paciente do sexo masculino tem câncer de mama, o anastrozol também pode ser uma opção de tratamento. O uso de anastrozol também é frequentemente observado em fisiculturistas que desejam manter seu físico masculino e musculoso, especialmente para aqueles que podem estar tomando esteróides. O anastrozol também pode fazer parte do tratamento para homens que sofrem de câncer de próstata.
A supressão do estrogênio, especificamente do hormônio estradiol, costuma ser necessária para homens com distúrbios hormonais. Os níveis elevados da hormona feminina nos homens podem manifestar-se na ginecomastia ou no crescimento das mamas nos homens e no hipogonadismo ou na função reduzida dos testículos. Em casos piores, o estrogênio excessivo pode colocar os homens em maior risco de ter câncer de próstata e doenças cardiovasculares. A prescrição de anastrozol para homens nessas situações tem mostrado diminuição significativa dos níveis de estradiol e, portanto, diminuição dos sintomas e riscos.
A supressão de estrogênio também é um fator importante no tratamento do câncer de mama, pois estudos provaram que as células do câncer de mama se alimentam de estrogênio para se multiplicar e piorar o câncer. O anastrozol evita que o hormônio androgênio, o hormônio sexual masculino, se converta em estrogênio, diminuindo assim os níveis de estrogênio no corpo. O anastrozol para homens é geralmente uma opção de tratamento comum para pacientes com câncer de mama do sexo masculino, pois os tipos feminino e masculino de câncer de mama são patologicamente semelhantes.
Outro uso do anastrozol para os homens é manter um físico robusto e forte entre os fisiculturistas, especialmente aqueles que tomam esteróides anabolizantes. Uma função dos esteróides é que eles imitam as ações da testosterona que ocorre naturalmente, resultando no aumento dos níveis de proteína, construção muscular e melhora da força. Ironicamente, os níveis excessivos de testosterona e drogas semelhantes à testosterona sinalizam ao corpo para converter os hormônios masculinos em estradiol, o que pode levar ao desenvolvimento de características femininas, como seios e retenção de gordura. Os fisiculturistas combatem essa conversão hormonal usando anastrozol, mas o uso é freqüentemente maltratado e pode produzir mais efeitos adversos.
Também foi constatado que os hormônios aumentam a ocorrência de câncer de próstata, especialmente em pacientes mais velhos ou em estágios avançados da doença. Os pacientes costumam receber medicamentos que reduzem os níveis de testosterona para evitar que o câncer se espalhe, mas alguns estudos mostraram que o estrogênio também pode aumentar a próstata e promover o crescimento do câncer. Os médicos prescrevem anastrozol para garantir a manutenção de níveis baixos de estrogênio, principalmente porque há um aumento de estrogênio entre os homens mais velhos.