Os médicos geralmente consideram a idade e o estado de saúde do paciente, juntamente com quaisquer medicamentos que o paciente esteja tomando, antes de determinar a dose de nimesulida. Os possíveis efeitos prejudiciais da nimesulida podem exigir ajustes de dosagem em pacientes que tomam certos medicamentos prescritos ou em indivíduos com insuficiência cardíaca ou renal. Muitos países consideraram o medicamento inseguro para consumo humano e restringiram sua disponibilidade para uso veterinário.
As empresas farmacêuticas classificam a nimesulida como um inibidor da ciclooxigenase-2 (COX-2). A COX-2 e outras enzimas COX produzem o hormônio prostaglandina, que é responsável pelas reações inflamatórias. Embora a nimesulida atue de forma semelhante a outros antiinflamatórios não esteroidais (AINE), ela também inibe a liberação de histamina. A composição química da nimesulida difere de outros AINEs, pois uma cadeia de sulfonamida substitui o componente carbonato usual.
O medicamento geralmente atua como analgésico, antiinflamatório e redutor da febre, e seus usos incluem o tratamento da dor aguda e da dor associada à dismenorreia ou osteoartrite. A dose típica de nimesulida para adultos é de 100 miligramas duas vezes ao dia. As crianças com mais de 12 anos geralmente recebem uma dose de nimesulida de 5 miligramas para cada quilograma de peso corporal dividido em duas ou três doses por dia. Estudos indicam um risco aumentado de desenvolver possíveis efeitos colaterais com risco de vida com o uso prolongado, e os pesquisadores sugerem que os pacientes não tomem a medicação por mais de duas semanas.
As agências reguladoras de medicamentos federais questionaram a segurança da nimesulida, pois estudos e relatórios de pacientes sugeriram um risco maior de toxicidade hepática durante o uso da medicação em comparação com outros AINEs. Mais de 100 países interromperam o uso da medicação em pacientes humanos devido a esses achados, e a nimesulida não está disponível no Canadá, no Reino Unido ou nos Estados Unidos. Embora alguns países permitam o uso de nimesulida, os rótulos de advertência aconselham que os pacientes com doença cardíaca, renal ou hepática não devem usar o medicamento.
Os efeitos colaterais comuns da nimesulida incluem diarreia, vômito, tontura e dor de cabeça. Alguns pacientes desenvolvem erupção na pele com coceira e vermelhidão. Indivíduos alérgicos a medicamentos contendo enxofre podem ter uma reação severa ao medicamento. As reações adversas mais graves incluem a possibilidade de hemorragia gastrointestinal e alteração da capacidade de coagulação, resultante de uma diminuição da adesão plaquetária. Esse risco aumenta em pacientes idosos devido ao processo de envelhecimento e aos vários outros medicamentos que alguns desses pacientes requerem.
Os médicos podem alterar a dose de nimesulida para pacientes idosos, e o medicamento não é recomendado para pacientes com distúrbios gástricos. A dose de nimesulida também pode ser afetada pela combinação do AINE com outros medicamentos. Os medicamentos que interagem com a nimesulida incluem ciclosporina, digitálicos e lítio. Também na lista de medicamentos que interagem estão o metotrexato e a fenitoína. Todas essas formulações competem com a nimesulida pelas enzimas necessárias ao metabolismo, que podem diminuir ou aumentar os níveis sanguíneos da nimesulida ou de outro medicamento.