L’antidoto per il sovradosaggio di benzodiazepine è il flumazenil, un farmaco antagonista del recettore delle benzodiazepine. Il farmaco può essere utilizzato solo in caso di sovradosaggio quando la sostanza chimica ingerita appartiene alla classe di farmaci delle benzodiazepine, che includono sedativi come clonazepam, lorazepam e diazepam. Il flumazenil è l’unico antidoto efficace riconosciuto per il sovradosaggio di benzodiazepine, anche se sul mercato sono presenti altri farmaci antagonisti del recettore delle benzodiazepine che trattano condizioni come l’epilessia. La ragione per cui questi farmaci antagonisti alternativi non funzionano efficacemente come antidoto nei casi di sovradosaggio da benzodiazepine non è chiara, ma si pensa che sia correlata all’attivazione del canale del cloro e alla loro ridotta affinità per i recettori direttamente coinvolti nel sovradosaggio di benzodiazepine.
Un sovradosaggio acuto da benzodiazepine è considerato un’emergenza medica in quanto può provocare grave depressione respiratoria, coma e morte. La ricerca mostra che dopo che un paziente è stato ricoverato in ospedale per il trattamento, la morte è rara una volta somministrato l’antidoto per il sovradosaggio di benzodiazepine. Il tasso di mortalità e l’inefficacia dell’antidoto per l’avvelenamento da benzodiazepine aumenta significativamente quando più agenti depressivi, come alcol e oppiacei in combinazione con le benzodiazepine, vengono ingeriti insieme. Molti pazienti che vengono ricoverati in ospedale con avvelenamento da benzodiazepine sono spesso inconsapevoli del rischio sostanziale di mescolare i farmaci con l’alcol. La classe di farmaci delle benzodiazepine è anche famigerata per la sua capacità di aumentare la possibilità di morte negli individui che vanno in overdose.
Il flumazenil funziona come antidoto per il sovradosaggio di benzodiazepine perché compete con i farmaci per i siti dei recettori dell’acido gamma-butirrico (GABA). L’eccessiva stimolazione dei recettori GABA provoca i pericolosi sintomi del sovradosaggio, come depressione respiratoria e sonnolenza estrema, e il flumazenil ha la capacità di legarsi a siti che non sono già in uso e anche di rimuovere o “cacciare via” le molecole di farmaco benzodiazepinico che sono già agganciate . Flumazenil funziona bene in un ambiente di terapia intensiva perché dopo l’iniezione, l’inizio dell’azione del farmaco si osserva in solo uno o due minuti. Può anche essere risomministrato secondo necessità se l’azione delle benzodiazepine è di lunga durata.
Insieme alla somministrazione dell’antidoto flumazenil, sono raccomandate altre misure di supporto in caso di avvelenamento da benzodiazepine. Prima dell’iniezione, si raccomanda di supportare le vie aeree nel caso sia necessaria la respirazione artificiale a causa di una reazione allergica all’antidoto. Nei pazienti dipendenti da farmaci benzodiazepinici, la somministrazione di flumazenil può causare una grave sindrome da astinenza, che spesso necessita di essere trattata anche con terapie aggiuntive.