Somministrato per iniezione intramuscolare o endovenosa, i medici usano tipicamente la fosfenitoina in ambito ospedaliero per il trattamento a breve termine di convulsioni e convulsioni generalizzate. I chirurghi potrebbero anche somministrare il farmaco per prevenire o fermare le convulsioni durante la neurochirurgia. Considerato un profarmaco, o un precursore chimico, la fosfenitoina sodica richiede processi metabolici, che avvengono naturalmente nell’organismo, per trasformarla in fenitoina. Il trattamento delle crisi epilettiche di solito non è raccomandato nelle persone che hanno problemi ai reni o al fegato poiché i pazienti possono manifestare tossicità o danni agli organi.
Seguendo il processo metabolico che converte la fosfenitoina in fenitoina, fino al 99% del farmaco si lega alla proteina plasmatica, l’albumina. La conversione completa dopo la somministrazione endovenosa avviene in circa due ore, mentre la conversione dopo l’iniezione intramuscolare può richiedere fino a quattro ore. Le azioni e gli effetti della fosfenitoina generalmente imitano la farmacologia della fenitoina orale.
Una volta somministrata, la fosfenitoina agisce come bloccante dei canali del sodio sulla superficie delle cellule neurali. Quando questi canali rimangono aperti troppo a lungo, passano troppi ioni sodio, innescando un rapido flusso di neurotrasmettitori stimolanti. Questi, a loro volta, consentono a quantità eccessive di calcio di entrare nelle cellule, causando un effetto tossico che avvia attività convulsive e convulsive. Limitando l’accesso agli ioni sodio, la fosfenitoina previene le reazioni chimiche a catena che contribuiscono all’iperstimolazione cellulare e ai danni dovuti a possibili condizioni tossiche. L’azione del farmaco sulla regolazione ionica può rappresentare un pericolo per i pazienti con determinate condizioni cardiache.
La fosfenitoina di solito indebolisce il sistema di conduzione negli atri e nei ventricoli cardiaci, esacerbando i sintomi nei pazienti con diagnosi di malattia cardiaca e contribuendo a una possibile condizione pericolosa per la vita. Quando infuso per via endovenosa in dosi sufficientemente elevate, il farmaco produce anche ipotensione. Poiché il metabolismo del farmaco avviene nel fegato, gli individui con insufficienza epatica possono presentare ittero, ingrossamento degli organi e linfonodi ingrossati. I pazienti potrebbero anche manifestare anemie poiché il farmaco riduce il numero di globuli rossi e bianchi insieme alle piastrine.
Gli operatori sanitari potrebbero richiedere esami del sangue periodici per monitorare la conta delle cellule, ma i pazienti devono segnalare eventuali segni di lividi o sanguinamento insoliti. Il fosforo è un sottoprodotto prodotto durante il metabolismo della fosfenitoina, che rappresenta un pericolo per i pazienti con disfunzione renale. Gli effetti avversi comuni associati al farmaco includono reazioni nel sito di iniezione dovute all’elevata alcalinità del farmaco. Anche mal di testa, vertigini, nausea e possibile vomito sono reazioni tipiche. Dopo la somministrazione, gli individui devono prestare attenzione quando stanno in piedi o camminano poiché il farmaco potrebbe causare una mancanza di coordinazione fisica.