Quali fattori influenzano una dose sufficiente di nifedipina?

La nifedipina, venduta anche con i marchi Procardia®, Adalat®, Nifediac®, Nifedical® e Cordipin®, è un farmaco diidropiridinico utilizzato principalmente nel trattamento dell’angina, che è dolore toracico e ipertensione. Come molti altri membri della classe di farmaci bloccanti dei canali del calcio, la nifedipina è talvolta usata per trattare un’ampia varietà di altre condizioni, come la spasticità esofagea a volte prodotta da cancro o tetano, insufficienza cardiaca congestizia, prevenzione dell’emicrania, sindrome di Raynaud, travaglio prematuro e cardiomiopatia ipertrofica nei bambini. La dose iniziale raccomandata di nifedipina varia in base all’età del paziente, alla condizione da trattare, alla forma del farmaco prescritto e alle condizioni del fegato. Se il paziente sta assumendo altri farmaci oltre a questo farmaco, le interazioni farmacologiche possono rendere necessario un aggiustamento della dose standard.

Quando si utilizza questo farmaco per trattare la pressione alta negli adulti, deve essere somministrata una dose iniziale di nifedipina orale da 30 a 60 mg una volta al giorno. È possibile aumentare la dose una volta ogni una o due settimane fino a una dose massima di 90 mg al giorno di Adalat® o 120 mg al giorno di Procardia®, secondo le raccomandazioni del produttore. IAs del 2011, non è stato approvato per il trattamento della pressione alta nei pazienti pediatrici.

La dose iniziale standard di nifedipina utilizzata per la prevenzione dell’angina pectoris è di 10 mg somministrati per via orale tre volte al giorno. La dose per le compresse a rilascio prolungato è compresa tra 30 mg e 60 mg somministrati giornalmente. La nifedipina non è equivalente alla nitroglicerina e non deve essere somministrata per trattare un attacco acuto di angina. La dose può essere aumentata con cautela ogni 7-14 giorni. La dose per il trattamento dell’emicrania è la stessa di quella per il trattamento dell’angina. Poiché non è stato dimostrato che dosi di nifedipina superiori a 30 mg al giorno producono alcun beneficio clinico maggiore, non sono raccomandati aumenti alla dose iniziale standard.

Una dose iniziale di nifedipina orale di 30 mg una volta al giorno sotto forma di Adalat (R) CC® o da 30 mg a 60 mg sotto forma di Procardia XL® è raccomandata per il trattamento dell’insufficienza cardiaca congestizia. L’aumento del dosaggio non è raccomandato, né lo sono le dosi giornaliere di mantenimento. Nessuno dei due ha dimostrato di produrre un miglioramento clinico significativo rispetto alla dose standard.

Quando si somministra nifedipina per il trattamento della cardiomiopatia ipertrofica in pazienti pediatrici, la dose di nifedipina appropriata è calcolata al meglio in base al peso corporeo. Tra 0.6 mg e 0.9 mg per chilogrammo devono essere somministrati durante un periodo di 24 ore. La dose giornaliera totale deve essere suddivisa in tre o quattro dosi separate somministrate durante la giornata. Deve essere somministrata la più piccola dose efficace possibile, poiché gli effetti collaterali della nifedipina aumentano linearmente con il dosaggio.

Gli effetti collaterali più comuni includono mal di testa, affaticamento, vertigini, nausea, costipazione, insonnia, eruzioni cutanee, prurito e dolori articolari o muscolari. Le persone in gravidanza o che potrebbero iniziare una gravidanza devono essere informate che uno degli effetti collaterali della nifedipina è un potenziale danno fetale o morte. Negli studi sugli animali, gli effetti fetotossici sono risultati dipendenti dalla dose, con dosi più elevate che aumentano notevolmente il rischio di lesioni al feto. Il farmaco deve essere somministrato durante la gravidanza solo se il rischio per la salute della madre mette in ombra il rischio per il feto.

Nonostante la farmacocinetica della nifedipina, non si ritiene che interagisca seriamente con warfarin, digossina, cumarina o chinidina, né con la maggior parte degli agenti bloccanti beta-adrenergici, noti anche come beta-bloccanti. È noto che la somministrazione concomitante di nifedipina e cimetidina produce livelli plasmatici più elevati di quest’ultimo farmaco, una delle più gravi interazioni farmacologiche della nifedipina. A causa della sua attività di inibizione degli enzimi epatici del citocromo P450 3A4 (CYP3A4), i pazienti che assumono nifedipina devono astenersi completamente dal consumare prodotti contenenti pompelmo o succo di pompelmo, poiché possono causare sovradosaggio. Altre interazioni tra erbe e farmaci includono acarbose, nefazadone, farmaci antidolorifici come fentanyl, erba di San Giovanni, rifabutina, rifampicina, rifapentina, antibiotici sintetici come la claritromicina, farmaci antimicotici come il fluconazolo, molti farmaci per l’AIDS come l’atazanavir, farmaci immunosoppressori come il tacrolimus, alcuni utilizzato nel trattamento della pressione alta e farmaci per la prevenzione delle convulsioni come il fenobarbital.