Gli anestesisti usano sugammadex per l’inversione di alcuni agenti di blocco neuromuscolare che vengono frequentemente somministrati mentre un paziente è in anestesia generale. Sugammadex e il gruppo di farmaci miorilassanti a cui appartiene sono generalmente meglio tollerati e producono meno effetti collaterali riducendo i tempi di recupero post-operatorio. Questo agente di inversione non è privo di inconvenienti, che includono il costo e la possibilità di produrre determinati effetti negativi. Gli anestesisti combinano spesso l’anestesia con miorilassanti durante le procedure chirurgiche.
I chimici formulano sugammadex modificando la molecola di saccaride y-ciclodestrina. Ogni molecola contiene un nucleo lipofilo circondato da uno strato esterno idrofilo, che forma uno schema circolare. I chimici poi attaccano un gruppo carbossi tioetereo ad ogni sesta posizione esterna del carbonio. Questi raggruppamenti distanziati si estendono verso l’esterno, aumentando la dimensione complessiva della molecola. Quando somministrata, ogni molecola modificata circonda e cattura una molecola miorilassante. Questa azione impedisce al farmaco bloccante neuromuscolare di legarsi ai recettori dell’acetilcolina nelle giunzioni neuromuscolari.
Sugammadex inverte gli effetti dei farmaci bloccanti neuromuscolari rocuronio, pancuronio e vecuronio. Questi farmaci di solito hanno una rapida insorgenza e una lunga durata d’azione. Il processo di inversione, utilizzando sugammadex, avviene generalmente in circa tre minuti. Gli anestesisti preferiscono usare questi agenti miorilassanti, poiché in genere producono meno effetti avversi rispetto al farmaco comunemente usato, il suxametonio cloruro. Anche il suxametonio cloruro produce un esordio rapido ma è efficace per un periodo di tempo più breve. Gli effetti avversi, tuttavia, possono includere anafilassi, livelli elevati di potassio e anomalie cardiovascolari.
Per contrastare o invertire gli effetti del suxametonio cloruro, vengono generalmente utilizzati farmaci anticolinesterasici insieme a farmaci antimuscarinici. La combinazione di questi farmaci richiede generalmente tempi di recupero post-operatori più lunghi, poiché i pazienti possono manifestare debolezza muscolare complessiva, difficoltà a respirare autonomamente o altre complicazioni potenzialmente letali. L’uso di rocuronio e sugammadex riduce in genere i tempi di recupero. Poiché i pazienti si riprendono più rapidamente, richiedono cure meno intensive, il che fa risparmiare denaro ai consumatori. I medici ritengono inoltre che il sugammadex e i miorilassanti di tipo rocuronio producano meno complicazioni potenzialmente letali.
Sugammadex non è completamente privo di effetti avversi. Alcuni pazienti manifestano fluttuazioni, tachicardia o altre anomalie cardiache. Possono anche manifestare una reazione allergica che include un’eruzione cutanea o arrossamento della pelle. Il farmaco è in genere più costoso di altri agenti, costando quasi 20 volte di più rispetto ai farmaci di inversione più comunemente usati.
I chirurghi usano spesso agenti bloccanti neuromuscolari, o rilassanti muscolari, per determinate procedure. Questi agenti generalmente rilassano i muscoli tracheali per consentire l’intubazione endotracheale. Altre procedure potrebbero anche richiedere che il medico controlli la respirazione o il movimento fisico generale del paziente.