As substâncias antiestrogênicas bloqueiam os efeitos do hormônio sexual estrogênio, um hormônio esteróide natural principalmente responsável pela regulação do ciclo reprodutivo feminino. Estratégias para reduzir os níveis de estrogênio com inibidores da aromatase e bloquear as ações do estrogênio com substâncias antiestrogênicas são usadas para corrigir a dominância do estrogênio, um desequilíbrio nos hormônios sexuais. Os inibidores da aromatase atuam para bloquear a produção de estrogênios dos androgênios em mulheres na pós-menopausa e em homens. Os compostos antiestrogênicos se ligam aos receptores de estrogênio nas células para evitar que o estrogênio ative os receptores.
Acredita-se que as fontes alimentares de estrogênios vegetais e produtos químicos que mimetizam hormônios no ambiente contribuem para o domínio do estrogênio. Comer em excesso carne e laticínios de animais tratados com hormônios pode causar desequilíbrios hormonais. Algumas plantas e ervas, incluindo soja, são fontes de estrogênios vegetais não esteróides que também podem aumentar os níveis de estrogênio. Além disso, produtos químicos que mimetizam hormônios que agem como estrogênios são prevalentes no meio ambiente. Eles se originam de plásticos, produtos químicos agrícolas, cosméticos e produtos domésticos.
Acredita-se que os antiestrogênios neutralizem os efeitos da exposição excessiva a fontes dietéticas e ambientais de estrogênios. Muito estrogênio tem sido associado à aterosclerose em mulheres mais velhas, início precoce da puberdade em crianças e ao desenvolvimento de cânceres sensíveis aos hormônios. Um excesso de estrogênio também pode ser responsável pelo aumento das taxas de obesidade. Acredita-se que a predominância do estrogênio causa o desenvolvimento de muitas condições crônicas, incluindo o declínio da fertilidade masculina. Os antiestrogênios são usados para equilibrar os efeitos do excesso de estrogênio.
Em alguns países, os produtos antiestrogênicos são vendidos com receita, enquanto em outros são vendidos como suplementos dietéticos sem prescrição. Eles estão disponíveis com e sem prescrição em alguns países. Os fisiculturistas costumam usar suplementos antiestrogênicos e inibidores da aromatase para melhorar o desenvolvimento muscular e reduzir os efeitos colaterais dos esteróides. O tamoxifeno é um medicamento antiestrogênio prescrito usado para tratar o câncer de mama sensível ao estrogênio em mulheres na pré-menopausa. Ele se liga aos receptores de estrogênio das células cancerosas sem ativá-los.
Os inibidores da aromatase são usados para tratar mulheres na pós-menopausa com câncer de mama sensível a hormônios. Acredita-se que 80% dos cânceres de mama dependem do estrogênio para crescer. Em mulheres pós-menopáusicas, o estrogênio é produzido a partir do androgênio nos tecidos adiposos, inclusive na mama. Ao suprimir a produção de estrogênio, o suprimento para as células cancerosas é reduzido.
A dominância do estrogênio também pode ser controlada por meios dietéticos. Alimentos específicos que são ricos em estrogênio são evitados, enquanto outros que são antagonistas do estrogênio são enfatizados. A dieta antiestrogênica elimina carnes e laticínios produzidos convencionalmente, juntamente com frutas e vegetais com alto teor de resíduos de pesticidas. Recomenda-se o consumo de alimentos orgânicos, incluindo vegetais frescos, frutas e produtos orgânicos de origem animal. Os alimentos que mostram uma ação antiestrogênica marcante incluem o cogumelo comum, vegetais crucíferos e chá verde.