Un agonista degli oppiacei è qualsiasi sostanza simile alla morfina che produce effetti corporei attraverso il legame al recettore degli oppiacei di una cellula, una proteina specifica con affinità per la sua composizione chimica. Quando si lega al recettore, attiva le vie nervose correlate che portano a risposte fisiologiche uniche. Alcuni effetti fisiologici comuni degli agonisti degli oppiacei includono sedazione, sollievo dal dolore e depressione respiratoria. Esistono potenziali siti di legame degli agonisti degli oppiacei nel cervello, nel midollo spinale e nel tratto gastrointestinale (GI). La diversa posizione dei siti di legame all’interno del corpo porta questi composti a mostrare significativi effetti collaterali sistemici quando prescritti per il trattamento, come la stitichezza nel tratto gastrointestinale.
Tra i diversi recettori a cui un agonista degli oppiacei può legarsi, il recettore “mu” è il più ricercato e, a sua volta, il più noto recettore degli oppiacei per la sua abbondanza all’interno del potente sistema limbico del cervello. I recettori “mu” situati all’interno di questa regione svolgono un ruolo importante nel controllo delle esperienze dello spettro dolore/piacere e delle reazioni emotive agli stimoli. Questo fatto fa sì che gli agonisti degli oppiacei siano farmaci comunemente prescritti per il dolore da moderato a severo. Ulteriori risposte fisiologiche degli agonisti degli oppiacei che agiscono su altri recettori li rendono un trattamento appropriato per la tosse incontrollabile, lo spasmo bronchiale e la tossicodipendenza/astinenza da oppiacei. L’associazione di un agonista degli oppiacei con un altro farmaco come il paracetamolo può aumentare la sua biodisponibilità in alcune circostanze.
Gli agonisti degli oppiacei possono essere “agonisti completi” o “agonisti parziali”. Un agonista che si lega completamente con un recettore degli oppiacei produce l’intera gamma di reazioni fisiologiche correlate, mentre gli agonisti che non si legano completamente hanno un potenziale reattivo più debole. Molti farmaci agonisti da oppiacei progettati per trattare i pazienti con dipendenza da oppiacei utilizzano un agonista più debole, come il metadone, per fornire il composto da cui il corpo è fisicamente dipendente senza l’euforia associata a un agonista più completo. Questo riduce i fastidiosi sintomi di astinenza e riduce anche il desiderio per la sostanza che crea dipendenza, che può diminuire il comportamento di ricerca della droga che originariamente ha causato la dipendenza.
Sebbene la maggior parte degli agonisti degli oppiacei produca effetti sistemici simili a dosi comparabili, alcuni farmaci si legano più facilmente a determinati recettori. Ciò porta alla diversità delle applicazioni cliniche osservate con i farmaci oppiacei. Alcuni oppiacei, come l’idromorfone, sono di natura più euforica e sono usati spesso nei casi di forte dolore associato a malattie terminali. Anche la durata degli effetti di un agonista degli oppiacei è presa in considerazione dai medici prescrittori. Il dolore cronico, ad esempio, è spesso trattato in modo più efficiente con un agonista degli oppiacei che possiede un’emivita più lunga.