Fulvestrant ist ein Medikament zur Behandlung von postmenopausalen Frauen mit Hormonrezeptor-positivem metastasierendem Brustkrebs. AstraZeneca plc, ein Pharmaunternehmen mit Sitz in London, vermarktet das Medikament als Faslodex. Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA), die für die Regulierung der Arzneimittel des Landes zuständig ist, hat Fulvestrant am 25. April 2002 zugelassen.
Hormonrezeptor-positiver metastasierender Brustkrebs ist definiert als Brustkrebs, der auf Hormone angewiesen ist, um die Tumore zu vermehren und sich auf andere Teile des Körpers ausbreiten zu lassen. Im Fall von Fulvestrant wirkt es gegen Östrogen, das das wichtigste weibliche Sexualhormon ist. Als Östrogenrezeptor-Antagonist blockiert es die Aktivität des Hormons wachsender Krebszellen.
Fulvestrant wird insbesondere bei Brustkrebspatientinnen angewendet, bei denen seit mindestens 12 aufeinanderfolgenden Monaten keine Menstruationsblutung aufgetreten ist. Menschen wenden sich dem Medikament zu, wenn andere Arzneimittel nicht zur Blockierung von Östrogen beigetragen haben. Dazu gehört Tamoxifen, Markenname Nolvadex, das auch als Östrogenrezeptor-Antagonist wirkt.
AstraZeneca produziert und vermarktet auch Tamoxifen, das als Standard-Antiöstrogen-Medikament für hormonrezeptorpositiven Brustkrebs bei Frauen vor der Menopause gilt. Im Gegensatz zu Fulvestrant wirkt Tamoxifen jedoch auch als Agonist, das heißt, es löst Reaktionen von Zellen aus, indem es an deren Rezeptoren bindet. Dies ist das Gegenteil der Wirkung eines Antagonisten, der den Agonisten tatsächlich blockiert.
Fulvestrant wird als 250-Milligramm-Lösung in einer 5-Millimeter-Spritze hergestellt. Die Verabreichung des Arzneimittels erfordert eine intramuskuläre Injektion mit einer Dosis von 500 mg. Der Vorgang dauert ein bis zwei Minuten und beinhaltet das Injizieren jeder Seite des Gesäßes mit einer Spritze. Dies geschieht dreimal im ersten Monat mit zwei 14-tägigen Intervallen und einmal in jedem Folgemonat. Seine biologische Halbwertszeit – die Zeit, in der das Medikament die Hälfte seiner pharmakologischen Wirkung verlieren muss – wird mit 40 Tagen aufgezeichnet.
Dieses Medikament ist für fast zwei Dutzend Nebenwirkungen verantwortlich. Zu den häufigsten gehören Appetitverlust, Verstopfung, Durchfall, Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwitzen, Bauchschmerzen und Erbrechen. Schwerwiegendere Nebenwirkungen, die die sofortige Aufmerksamkeit eines Arztes erfordern, sind Brustschmerzen, Hautausschläge, Atemprobleme und Schwellungen im oberen Teil des Körpers.
Die FDA stuft Fulvestrant in Bezug auf das fetale Risiko für schwangere Frauen als in die Schwangerschaftskategorie D ein. Dies bedeutet, dass, obwohl Ärzte die Anwendung empfehlen können, es aus Marktberichten, Untersuchungen oder vom Menschen kontrollierten Studien signifikante Hinweise auf ein humanes fetales Risiko gibt. Die Schwangerschaftskategorie D ist eine der schwerwiegenderen Kategorien des fetalen Risikoklassifizierungssystems der FDA, an zweiter Stelle nach Kategorie X.