Los neurotransmisores, como el glutamato, la acetilcolina, la serotonina, la dopamina, la noradrenalina y el ?cido gamma-aminobut?rico (GABA), en el cerebro son importantes para la transmisi?n de se?ales entre las neuronas. En particular, GABA es el principal neurotransmisor inhibitorio. Esto significa que el papel de GABA en el cerebro es contrarrestar la acci?n de los neurotransmisores excitadores como la acetilcolina, promover la relajaci?n y disminuir la actividad cerebral. Cuando el GABA en el cerebro alcanza niveles inferiores a lo normal o cuando la acci?n del GABA se ve afectada, las neuronas se sobreexcitan, lo que provoca una contracci?n muscular excesiva y una sensaci?n de inquietud.
El GABA en el cerebro tiene las concentraciones m?s altas en ?reas como el hipot?lamo, el hipocampo y la corteza. Las neuronas est?n separadas por espacios diminutos llamados sinapsis a trav?s de las cuales viaja un comando o una se?al para llegar a la siguiente neurona. Las neuronas no est?n f?sicamente conectadas; por lo tanto, GABA, como neurotransmisor cerebral, act?a como un puente molecular. En particular, GABA se une a los receptores GABA en la membrana plasm?tica de la neurona, lo que da como resultado la entrada de iones de cloruro en la c?lula nerviosa o iones de potasio fuera de la c?lula nerviosa. Aproximadamente del 30 al 40% de las sinapsis neurales tienen GABA.
El papel de GABA en el cerebro en la promoci?n de la relajaci?n y en la inhibici?n de la excitaci?n es importante para comprender por qu? los medicamentos que mejoran la acci?n de GABA se usan para tratar varios trastornos neurol?gicos o psicol?gicos. Por ejemplo, durante las convulsiones, hay una actividad excesiva en la corteza cerebral. Para controlar las convulsiones, se administran medicamentos que act?an sobre los receptores GABA, y ejemplos de estos medicamentos GABA?rgicos, o an?logos de GABA, son las benzodiacepinas como el diazepam. Otras drogas que simulan la acci?n de GABA incluyen flumanezil, barbit?ricos y alcohol. La cafe?na, por otro lado, neutraliza las acciones de GABA, por lo que el caf? mantiene a las personas despiertas y activas.
Otros usos de GABA incluyen la mejora de los ciclos de sue?o y la reducci?n de la presi?n arterial. Los trastornos de ansiedad tambi?n pueden beneficiarse de los medicamentos GABA?rgicos. El GABA puede brindar alivio sintom?tico del dolor de espalda y afecciones artr?ticas, y tambi?n puede usarse como un regulador del tono muscular.
Para las personas que tienen una deficiencia de GABA, se puede administrar en forma de suplemento diet?tico, en formulaciones de 200 mg. Est? disponible en tabletas y c?psulas, y se puede tomar cuatro veces al d?a, seg?n las instrucciones del m?dico. El GABA generalmente no cruza de la sangre al cerebro, pero puede ingresar cerca de los espacios del cerebro llamados ventr?culos. Se ha dicho que si se toma por v?a oral, el GABA en el cerebro puede aumentar la hormona del crecimiento y la prolactina debido a sus efectos sobre la gl?ndula pituitaria.