Los betabloqueantes se utilizan en el deporte para reducir las manifestaciones físicas de la ansiedad de una persona, contrarrestando la adrenalina que interfiere con el rendimiento deportivo. El uso de betabloqueantes en el deporte se limita principalmente a actividades orientadas a la precisión como tiro con arco y tiro. En actividades como la gimnasia, el golf y el buceo, los bloqueadores beta pueden ser útiles porque pequeños errores físicos pueden tener un gran impacto en el rendimiento general de un atleta. Muchos deportistas se benefician de la descarga nerviosa adicional que proporciona la adrenalina, por lo que en estos casos los bloqueadores beta pueden no ser una ventaja. Dada la ventaja injusta que brindan los betabloqueantes en el deporte, estas drogas están prohibidas en muchas actividades deportivas profesionales.
El uso médico de los betabloqueantes se relaciona con la hipertensión arterial en la mayoría de los casos. Este tipo de medicamento puede ralentizar los latidos del corazón de una persona y reducir la tensión en los músculos. Las personas usan bloqueadores beta cuando practican deportes para lograr el mismo estado físico. Un latido cardíaco más lento y menos temblores en las manos son una gran ventaja en deportes como el tiro con arco y el tiro, en parte porque una persona puede disparar con mayor precisión entre latidos. La precisión también se mejora mediante la reducción de la tensión muscular, que revierte el cuerpo de un jugador a su estado de práctica más relajado.
A menudo es más difícil comprender la ventaja de los betabloqueantes en el deporte para actividades como la gimnasia. Si bien la gimnasia es una actividad muy atlética, también se centra mucho en la precisión. Los bloqueadores beta pueden mejorar la capacidad de un gimnasta para aterrizar o mantener el equilibrio.
En deportes como el fútbol o el baloncesto que son muy físicos, los bloqueadores beta pueden ser una desventaja. Los atletas que se esfuerzan mientras toman estos medicamentos a menudo sienten náuseas o debilidad. Como tal, los betabloqueantes reducen el rendimiento en deportes extenuantes. A pesar de que algunos aspectos del baloncesto y el fútbol requieren un alto grado de precisión, la desventaja en términos de capacidad atlética generalmente no se considera que valga la pena.
Existen algunas controversias sobre si el uso de bloqueadores beta en el deporte realmente no es ético. Los betabloqueantes no mejoran el rendimiento de la misma manera que lo hacen los medicamentos como los esteroides o las anfetaminas. Estas drogas no fortalecen a los atletas ni les otorgan habilidades que no poseerían naturalmente. De hecho, los atletas que usan betabloqueantes en el deporte solo pueden rendir tan bien como lo hacen en la práctica, salvo un golpe de suerte. Podría decirse que la ventaja atlética proporcionada por los bloqueadores beta podría interpretarse como un campo de juego uniforme para los atletas que sufren de ansiedad extrema bajo presión.