Hay cuatro tipos diferentes de receptores de histamina que se encuentran en el cuerpo. Los cuatro son similares en que son receptores acoplados a proteína G. Cada receptor de histamina se encuentra en diferentes tipos de células y tiene diferentes formas de señalizar las células en las que se encuentra.
Los receptores acoplados a proteína G son receptores transmembrana, lo que significa que atraviesan la membrana celular. Los receptores de histamina son estimulados por moléculas de histamina fuera de la célula. Cuando se activa un receptor de histamina, hace que una señal fluya hacia la célula. Luego, esta señal provoca una respuesta específica de la célula, en función del tipo de célula que se está estimulando.
La histamina es una molécula natural creada por todos los tejidos del cuerpo, aunque es mucho más frecuente en algunos que en otros. Es bien conocido por el papel que juega en las reacciones alérgicas, pero también es importante para muchos procesos normales dentro del cuerpo. El receptor de histamina es lo que determina la sensibilidad, así como la respuesta, de la célula a la histamina.
Los cuatro tipos de receptores de histamina que se han identificado son los receptores H1, H2, H3 y H4. Estos cuatro receptores son una de las razones por las que la histamina causa una variedad tan amplia de síntomas. Cada receptor es estimulado por la histamina, pero provoca diferentes reacciones dentro de las diferentes células.
El receptor de histamina H1 se encuentra en todo el cuerpo. En particular, los receptores H1 se encuentran en las células musculares lisas o involuntarias, las células que recubren los vasos sanguíneos del corazón y del sistema nervioso central. Cuando se estimulan, los receptores H1 controlan la contracción del músculo liso, así como la dilatación de los vasos sanguíneos. La sobre estimulación provoca una reacción alérgica aguda.
En comparación, los receptores de histamina H2 se encuentran predominantemente en las células parietales del estómago. Estas células son responsables de secretar ácido gástrico cuando son estimuladas por histamina. Los receptores H3 se encuentran dentro del sistema nervioso central y regulan la liberación de neurotransmisores en el cerebro. Por último, los receptores H4 se encuentran principalmente en las células del sistema inmunológico, incluidas las células T, los mastocitos y los eosinófilos. Estos receptores juegan un papel en cómo se regulan las respuestas inmunitarias del cuerpo.
Se han desarrollado antihistamínicos, o fármacos que bloquean la acción de la histamina, que contrarrestan la actividad de los receptores H1 y H2. Los antihistamínicos que bloquean la actividad de los receptores de histamina H1 se usan comúnmente en medicamentos para la alergia, así como en medicamentos para el resfriado y somníferos. Los medicamentos que se desarrollaron para bloquear los receptores H2 se utilizan para tratar el reflujo ácido, ya que inhiben la secreción de ácido gástrico.