En bioquímica, los agonistas son sustancias químicas, incluidos los fármacos, que muestran afinidad por un receptor de la membrana celular. Debido a la afinidad, el agonista puede unirse al receptor y afectar su actividad dentro de la célula. A nivel celular, los receptores se encuentran en la superficie de la membrana celular y generalmente son una parte expuesta de una proteína de membrana. Cuando una sustancia se une a un receptor, provoca un cambio en la molécula del receptor, que puede iniciar o inhibir la actividad. Los agonistas del receptor pueden afectar positiva o negativamente la actividad del receptor al que se unen.
Dentro del cuerpo, los receptores pueden ser estimulados o inhibidos por sustancias químicas producidas por el cuerpo, agonistas endógenos; o aquellos que son extraños o producidos en otro lugar, agonistas exógenos. Los ejemplos de agonistas endógenos incluyen hormonas naturales, como insulina y neurotransmisores. Los neurotransmisores son sustancias químicas producidas por el cuerpo que son liberadas por las células nerviosas para transmitir impulsos nerviosos de una célula nerviosa a otra. Los ejemplos de neurotransmisores incluyen adrenalina y dopamina.
La capacidad de los agonistas del receptor para afectar la actividad del receptor es lo que los diferencia de los antagonistas del receptor. Los antagonistas de los receptores también pueden unirse a los receptores, pero no afectan al receptor ni a su actividad de ninguna manera. La cantidad que un agonista del receptor afecta la actividad de su receptor objetivo se denomina eficacia. Existe un amplio espectro de eficacia en los agonistas de receptores.
En todo el espectro de eficacia, hay cuatro niveles de diferentes agonistas del receptor, que se clasifican en función de cuánto afectan al receptor cuando se unen a él. De mayor a menor, los grupos son: superagonista, agonista completo, agonista parcial y agonista inverso. Un superagonista suele ser un agonista de receptor exógeno. Cuando se une al receptor y lo activa, provoca una respuesta mayor que el agonista endógeno para ese receptor. En otras palabras, la respuesta de la célula es superior al 100% cuando un superagonista se une al receptor diana.
Los agonistas del receptor completo provocan una eficacia o actividad total de la célula cuando se unen al receptor. Estos tipos de agonistas pueden ser endógenos o exógenos. Ejemplos de agonistas endógenos y exógenos que son agonistas completos son endorfinas y morfina, respectivamente. Las endorfinas son analgésicos naturales producidos por el cuerpo, que se unen a los receptores opioides que se encuentran dentro del sistema nervioso central. La morfina es un potente analgésico derivado de la amapola de opio que imita la acción de las endorfinas y también activa los receptores opioides.
Los agonistas parciales se unen al receptor diana, pero solo provocan un aumento parcial de la actividad de la célula en comparación con los agonistas completos o endógenos. Finalmente, un agonista inverso se une al receptor, pero en lugar de activarlo, hace que ocurra lo contrario. Los agonistas inversos actúan en completa oposición a los agonistas completos o endógenos al hacer que ocurran los efectos opuestos dentro de una célula en comparación con cuando el agonista completo o endógeno activa el receptor.