La moxonidine est un antihypertenseur, un médicament prescrit pour abaisser l’hypertension artérielle. Il réduit l’activation du système nerveux sympathique, diminuant la résistance des vaisseaux sanguins et donc la charge de travail du cœur. En plus de ses effets sur la pression artérielle, il a été démontré que la moxonidine réduit la résistance à l’insuline et améliore le métabolisme du glucose, ce qui peut aider à prévenir les maladies cardiovasculaires. Comme les autres agents antihypertenseurs à action centrale, il est généralement prescrit lorsque d’autres types de médicaments ne fonctionnent pas ou ne peuvent pas être administrés à un patient pour des raisons de santé.
L’un des moyens par lesquels le système nerveux sympathique contrôle la pression artérielle consiste à augmenter la résistance vasculaire et le débit cardiaque, de sorte que la diminution de ces effets est une méthode de traitement de l’hypertension. Dans le cerveau, les récepteurs α2 de la neurépinéphrine, lorsqu’ils sont activés, réduisent les effets du système nerveux sympathique et diminuent la résistance vasculaire, diminuant la pression artérielle. Un groupe de protéines qui forment une sous-classe des α2 sont les récepteurs d’imidazoline. Plusieurs médicaments antihypertenseurs, dont la clonidine et la moxonidine, agissent en se liant aux récepteurs α2 et en les activant. Contrairement à la clonidine, la moxonidine est spécifique en se liant aux récepteurs de l’imidazole, ce qui la rend plus sélective.
Puisqu’elle agit directement sur les centres de régulation physiologique du cerveau, la monoxidine est classée comme un médicament antihypertenseur à action centrale. Généralement, les diurétiques ou les inhibiteurs de l’ECA, suivis des bêta-bloquants, seront d’abord prescrits aux patients hypertendus avant les agents à action centrale, auxquels le traitement ne recourt que lorsque ces autres médicaments ont échoué ou ne peuvent pas être administrés en toute sécurité. Il semble tout aussi efficace par rapport à des agents similaires, comme la clonidine, agissant directement sur le système nerveux central. La réduction de la pression artérielle chez les patients qui prennent ce médicament a atteint jusqu’à 20 %.
Le syndrome de résistance à l’insuline, un ensemble de facteurs comprenant une diminution de la capacité à métaboliser le glucose et un excès de graisse abdominale, est corrélé à un risque accru de maladies cardiovasculaires. Dans divers tests de laboratoire, il a été démontré que la moxonidine augmente la sensibilité à l’insuline et améliore l’absorption cellulaire du glucose, deux facteurs importants pour la protection de la santé. Il a également diminué le gain de poids et les taux systémiques de lipides chez les animaux de laboratoire. Des études similaires sur l’insuffisance rénale chez l’animal ont indiqué que le médicament protégeait contre d’autres dommages rénaux.
Normalement prescrite aux adultes selon le niveau d’hypertension, la moxonidine est déconseillée aux patients souffrant de troubles cardiaques impliquant une hypotension ou des problèmes circulatoires, car elle pourrait exacerber ces symptômes. Il n’est généralement pas prescrit aux personnes atteintes d’une maladie rénale, et il n’est pas non plus administré avec la classe des diurétiques thiazidiques, qui pourraient provoquer une hypotension lorsqu’ils sont combinés avec un autre médicament ayant des effets similaires. Il convient de noter que dans les essais cliniques, la moxonidine a eu moins d’effets secondaires que la clonidine.