Un inhibiteur de la thrombine interfère avec la capacité du corps à produire des caillots sanguins en se liant à l’enzyme thrombine et en la désactivant. Cette enzyme est la clé de la formation de caillots sanguins car elle aide à créer l’agent de liaison, la fibrine, attire les plaquettes vers le site de l’hémorragie et augmente la production par le corps de plus de thrombine. La thrombine aide également à empêcher la rupture des caillots sanguins en augmentant l’efficacité de la fibrine. Il peut être nécessaire pour un patient d’utiliser un inhibiteur de la thrombine s’il présente un risque d’accident vasculaire cérébral ou d’autres problèmes de santé graves en raison de la présence de caillots sanguins.
Il existe trois sites, un site actif et deux exosites, sur une molécule de thrombine qu’il utilise pour aider à la création de caillots sanguins. La thrombine se fixe à la fibrine le long de son site actif et utilise ses deux exosites pour synthétiser d’autres enzymes. Les molécules d’antithrombine et les médicaments qui utilisent l’antithrombine pour prévenir les caillots sanguins sont incapables d’accéder à la thrombine une fois qu’elle s’est attachée à la fibrine. Cela donne à un médicament inhibiteur de la thrombine un avantage par rapport aux autres types de médicaments, car il peut désactiver la thrombine, en utilisant le site actif, les exosites ou une combinaison des deux.
Chez certains patients, lorsque le risque de blessure grave due à la formation d’un caillot sanguin est important, la désactivation de la thrombine flottante n’est pas suffisante. Ces patients bénéficient de l’utilisation d’un inhibiteur de la thrombine car les médicaments de cette classe désactivent la thrombine dans un caillot sanguin ainsi que la thrombine dans la circulation sanguine. La thrombine laissée active dans le caillot sanguin a la capacité de créer plus de thrombine, ce qui peut rendre le caillot sanguin encore plus gros. Un inhibiteur de la thrombine peut empêcher que cela se produise.
Il existe différents types de médicaments inhibiteurs de la thrombine disponibles. Certains types sont conçus pour se lier à la thrombine sur un seul site, tandis que d’autres s’y lient à deux endroits. Certains de ces derniers peuvent être divisés en deux après un court laps de temps, ce qui rend le médicament inactif. Cela permet un effet inhibiteur de la thrombine de courte durée, ce qui est bénéfique pour certains patients.
Les caillots sanguins peuvent être dangereux pour les patients qui ont récemment subi une intervention chirurgicale majeure sur les articulations de la hanche ou du genou et pour ceux qui présentent un risque élevé d’AVC en raison de la fibrillation auriculaire. Au sein de ces populations, il peut être nécessaire d’inhiber la croissance des caillots sanguins même avec un risque accru de saignement. Un inhibiteur de la thrombine peut être prescrit aux patients pour lesquels d’autres types d’anticoagulants ou d’antiplaquettaires sont inefficaces.