Administrado por injeção intramuscular ou intravenosa, os médicos geralmente usam a fosfenitoína em um ambiente hospitalar para o tratamento de curto prazo de convulsões e ataques generalizados. Os cirurgiões também podem administrar o medicamento para prevenir ou interromper as convulsões durante a neurocirurgia. Considerada uma pró-droga, ou um precursor químico, a fosfenitoína sódica requer processos metabólicos, que ocorrem naturalmente no corpo, para se transformar em fenitoína. O tratamento da crise epiléptica geralmente não é recomendado em pessoas com disfunção renal ou hepática, pois os pacientes podem apresentar toxicidade ou danos aos órgãos.
Seguindo o processo metabólico que converte a fosfenitoína em fenitoína, até 99% do medicamento se liga à proteína plasmática, a albumina. A conversão completa após a administração intravenosa ocorre em cerca de duas horas, enquanto a conversão após a injeção intramuscular pode levar até quatro horas. As ações e efeitos da fosfenitoína geralmente mimetizam a farmacologia da fenitoína oral.
Uma vez administrada, a fosfenitoína atua como um bloqueador dos canais de sódio na superfície das células neurais. Quando esses canais permanecem abertos por muito tempo, muitos íons de sódio passam, desencadeando um fluxo rápido de neurotransmissores estimulantes. Estes, por sua vez, permitem que quantidades excessivas de cálcio entrem nas células, causando um efeito tóxico que inicia a atividade convulsiva e convulsiva. Ao limitar o acesso ao íon sódio, a fosfenitoína evita as reações químicas em cadeia que contribuem para a hiperestimulação celular e danos devido a possíveis condições tóxicas. A ação do medicamento em relação à regulação de íons pode representar um risco para pacientes com certas condições cardíacas.
A fosfenitoína geralmente enfraquece o sistema de condução nos átrios e ventrículos cardíacos, exacerbando os sintomas em pacientes com diagnóstico de doença cardíaca e contribuindo para uma possível condição de risco de vida. Quando infundido por via intravenosa em doses altas o suficiente, o medicamento também produz hipotensão. Como o metabolismo da droga ocorre no fígado, os indivíduos com insuficiência hepática podem apresentar icterícia, aumento de órgãos e aumento dos gânglios linfáticos. Os pacientes também podem ter anemias, pois o medicamento diminui o número de glóbulos vermelhos e brancos, juntamente com as plaquetas.
Os profissionais de saúde podem exigir exames de sangue periódicos para monitorar a contagem de células, mas os pacientes devem relatar qualquer sinal de hematoma ou sangramento incomum. O fósforo é um subproduto produzido durante o metabolismo da fosfenitoína, que representa um perigo para os pacientes com disfunção renal. Os efeitos adversos comuns associados ao medicamento incluem reações no local da injeção devido à alta alcalinidade do medicamento. Dor de cabeça, tontura, náusea e possível vômito também são reações típicas. Após a administração, os indivíduos devem ter cuidado ao ficar em pé ou andar, pois o medicamento pode causar falta de coordenação física.