Fulvestrant é um medicamento usado para tratar mulheres na pós-menopausa com câncer de mama metastático com receptor hormonal positivo. AstraZeneca plc, uma empresa farmacêutica com sede em Londres, comercializa o medicamento como Faslodex. A Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos, responsável pela regulamentação dos produtos farmacêuticos do país, aprovou o fulvestrant em 25 de abril de 2002.
O câncer de mama metastático com receptor hormonal positivo é definido como câncer de mama que depende de hormônios para multiplicar os tumores e permitir que se espalhem para outras partes do corpo. No caso do fulvestrant, atua contra o estrogênio, o principal hormônio sexual feminino. Como um antagonista do receptor de estrogênio, ele bloqueia a atividade do hormônio no crescimento das células cancerosas.
Fulvestrant é usado em particular em pacientes com câncer de mama que não apresentam sangramento menstrual há pelo menos 12 meses consecutivos. As pessoas recorrem à droga quando outros fármacos não funcionam para bloquear o estrogênio. Isso inclui o tamoxifeno, nome comercial Nolvadex, que também atua como um antagonista do receptor de estrogênio.
A AstraZeneca também fabrica e comercializa tamoxifeno, que tem sido o medicamento antiestrogênio padrão para câncer de mama com receptor hormonal positivo em mulheres na pré-menopausa. Ao contrário do fulvestrant, no entanto, o tamoxifeno também atua como um agonista, o que significa que ele dispara as respostas das células ligando-se aos seus receptores. Isso é o oposto das ações de um antagonista, que na verdade bloqueia o agonista.
Fulvestrant é fabricado como uma solução de 250 miligramas em uma seringa de 5 milímetros. A administração do medicamento requer injeção intramuscular com dose de 500 mg. O processo dura de um a dois minutos e envolve a injeção de uma seringa em cada lado das nádegas. Isso é feito três vezes no primeiro mês, com dois intervalos de 14 dias, e uma vez em cada mês subsequente. Sua meia-vida biológica – o tempo que a droga tem para perder metade de seus poderes farmacológicos – é registrada como 40 dias.
Esta droga é responsável por quase duas dezenas de efeitos colaterais. Os mais comuns incluem perda de apetite, prisão de ventre, diarréia, tontura, dor de cabeça, náusea, sudorese, dor de estômago e vômitos. Os efeitos colaterais mais graves, que exigem atenção imediata de um médico, incluem dor no peito, erupções cutâneas, problemas respiratórios e inchaço na parte superior do corpo.
O FDA classifica o fulvestrant como pertencente à categoria D de gravidez em termos de risco fetal para mulheres grávidas. Isso significa que, embora os médicos possam recomendar seu uso, há evidências significativas de risco fetal humano em relatórios de marketing, investigações ou estudos controlados por humanos. A categoria D de gravidez é uma das categorias mais graves do sistema de classificação de risco fetal da FDA, perdendo apenas para a categoria X.